【药品名称】
通用名称：氧氟沙星滴耳液
商品名称：氧氟沙星滴耳液
英文名称：Ofloxacin Ear Drops
拼音全码：YangFuShaXingDiErYe
【主要成份】 本品主要成分为氧氟沙星。化学名称为：(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。
【成 份】
化学名：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸
分子量：C18H20FN3O4
【性 状】 本品为淡黄绿色的澄明液体。
【适应症/功能主治】 适应于葡萄球菌、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌中，对本剂敏感菌株多引起的下述感染症：中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
【规格型号】 8ml：24mg
【用法用量】 成人一次点耳6～10滴，一日2次。点耳后进行约10分钟耳浴。另外，根据症状适宜增减点耳次数。小儿适宜减少滴数。
【不良反应】 不良反应发生情况的概要：在批准上市前进行调查的424例报告中不良反应的发生率为0.5%（2例）,主要为耳痛0.5%（2例），瘙痒感0.2%（1例）。在批准上市后进行的使用疗效（4年）调查的3381例报告中不良反应的发生率为0.4%（15例），主要是儿痛等引起听觉、前庭障碍0.2%（6例），二重感染0.1%（4例）其中小儿(829例)未发现不良反应。 1、过敏症：怀疑出现过敏症状时应停止给药。 2、点耳部位：可能出现耳痛（0.1%以下）、外耳道发红现象。 3、二重感染：可能出现二重感染（0.1%以下）。 4其他：可能出现头痛。 (详见包装内部说明书)
【禁 忌】 对喹诺酮类有过敏病史的患者禁用。
【注意事项】 ?1．为防止发生耐药菌等，使用本剂时原则上应确认细菌敏感性，疗程应限于疾病治疗所需最短时间。 2．对其他喹诺酮类抗菌剂有过敏病史的患者应慎用。 3．使用本剂时，投药疗程 4 周为限。此后继续投药时，伴随长期投药发现有真菌、耐药菌等。故切不可随意使用，应慎重。 4．使用注意事项： （1）给药途径：只用于点耳。 （2）治疗方法：本剂适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已扩散及鼓室周围时，除局部治疗以外，应考虑同时采用口服药剂的全身治疗。 （3）给药：使用本剂时若药液温度低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。点耳时，注意不要将药瓶尖端直接接触耳朵。 5．经动物口服给药的实验（幼犬、幼大鼠）证实有关节异常现象。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 因幼龄动物试验中发现有关节病变，对小儿经口给药的安全性还未完全确认，故一般应为禁忌。但本剂点耳、耳浴等局部给药时，其最高血中浓度与经口给药相比仅显示为1/100的低值，并且其安全性在小儿临床试验上已得到验证，因此小儿可以使用。
【老年患者用药】 对于老年患者点耳、耳浴等局部给药时，无特别禁忌。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品局部给药，几乎不吸收，可以推断几乎没有影响胎儿、哺乳儿的可能性，因此可以用于患耳部感染的孕妇及哺乳期妇女。
【药物相互作用】 经口服用氧氟沙星时，如与苯乙酸类或丙酸类非甾体消炎镇痛药并用，有引起抽搐的可能。但本剂点耳、耳浴等局部给药时，最高血药浓度与经口给药相比仅显示为1/100的低值。因此，可以推断与消炎镇痛药并用几乎没有引起抽搐的可能性。
【药物过量】 因耳道空间有限，发生给药过量的可能性很小。目前尚无药物过量的报道。
【药理毒理】 药理作用：本品主要成份为氧氟沙星，对革兰阳性、革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。对包括葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌在内的来自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株，具有抗菌活性。其作用机制认为系特异性作用于细菌的DNA旋转酶，从而阻碍细菌的DNA复制。抗菌作用为杀菌型，在最低抑菌浓度（MIC）下出现溶菌现象。 在日本通过1日2次的点耳、耳浴治疗，进行的临床试验及双盲比较试验的大概情况如下所示。1.中耳炎 疾病名称 有效率（％）[有效病例/总病例] 急性化脓性中耳炎 91.3[42/46] 慢性化脓性中耳炎急性发作 86.0[74/86] 慢性化脓性中耳炎89.3[25/28] 总计 88.1[141/160] 另外，以中耳炎病人为对象，在口服头孢氨苄的基础治疗与安慰剂为对照的双盲比较研究中，其有效性得到验证。 2.外耳道炎、鼓膜炎 疾病名称 有效率（％） [有效病例/总病例] 外耳道炎 80.4[37/46] 鼓膜炎 85.7[12/14] 总计 81.7[49/60] 3.杀菌效果 在对中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的临床试验中，1日1～2次点耳、耳浴治疗的病原菌清除率，金黄色葡萄球菌为97.8％（89/91株），凝固酶阴性葡萄球菌为92.6％（63/68株）。包括化脓性链球菌（3株）、肺炎球菌（4株）在内的链球菌属（18株）全部消失。普通变形杆菌（2株）同时清除，奇异变形菌的清除率为83.3％（5/6株）。铜绿假单胞菌（32株）和流感嗜血杆菌（6株）也全部清除。 毒理作用 麻醉下实施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔内注入0.3％及0.5％氧氟沙星滴耳液，一日一次，给药7天，对照为不含氧氟沙星的滴耳液基剂。以上组群投药前后听力（ABR为指标）没有显著变化，未见耳蜗毛细胞发生变性和损伤，中耳粘膜也未发现损伤。另外，向豚鼠鼓室内注入0.5％氧氟沙星滴耳液、4％庆大霉素溶液，对照为不含氧氟沙星的滴耳液基剂。一日一次，给药10天。其中庆大霉素组听力（ABR为指标）及耳蜗组织出现功能和形态上的损害，而氧氟沙星滴耳液组和对照组均未发现异常。以上结果表明氧氟沙星滴耳液对内耳、中耳没有损害。
【药代动力学】 1.血药浓度：成人患者在中耳腔内点滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，总计14次点耳、耳浴时，30分钟后的血清中药物浓度为0.009 - 0.012μg/mL。另外，小儿患者在中耳腔内一次点耳、耳浴0.3％氧氟沙星水溶液5滴时，120分钟后血清中药物浓度为0.013μg/mL以下。 2.分布：成人患者在中耳腔内点滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，共计19次点耳、耳浴时，90分钟后的中耳粘膜中浓度为19.5μg/mL。另外，0.1％氧氟沙星水溶液一次点耳、耳浴10滴时，30分钟后的耳溢中浓度高达107 ~ 610μg/mL。 3.代谢： 往豚鼠中耳腔内一次滴入0.3％14C-氧氟沙星水溶液，给药后0～24小时内检查尿中的代谢物，结果大部分（87％）为原形，只发现少量去甲基体、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合体。 4.排泄： 往豚鼠中耳腔内一次滴入0.3％14C-氧氟沙星水溶液，检查尿及粪便中的放射性排泄物。给药72小时后，投药量的90％左右从尿中排泄，只有少量从粪便中排泄。
【贮 藏】 遮光，密封保存。
【包 装】 8ml:24mg/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20083321
【生产企业】 武汉诺安药业有限公司
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