通用名称: 地红霉素肠溶片
英文名称: Dirithromycin Enteric-coated Tablets
商品名称: 平立达
【成份】
本品主要成份为地红霉素。
【适应症】
适用于 12 岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：
慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。
急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。
社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。
咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。
单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。
注：青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报导。
【用法用量】
本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。
地红霉素用法用量表
感染（轻、中度） 剂量 服药次数 疗程（天）
慢性支气管炎急性发作 0.5 g(4 片） 一天一次 5-7
急性支气管炎 0.5 g(4 片）一天一次 7
社区获得性肺炎 0.5 g(4 片） 一天一次 14
咽炎和扁桃体炎 0.5 g(4 片） 一天一次 10
单纯性皮肤和软组织感染 0.5 g(4 片） 一天一次 5-7
【禁忌】
禁用于对地红霉素.红霉素和其他大环内酯类药物过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者（因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位）。
【注意事项】
肝功能不全：轻度肝损伤患者, 其平均 Cmax、AUC 和分布体积随服药次数的增多而略有增加, 但不必调整剂量。肾功能不全：其平均 Cmax、AUC 随肌酐清除率的降低而趋于升高, 但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。
已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药（包括地红霉素），都会产生伪膜性结肠炎。所以，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的 21 倍(根据 mg/m2计算)，对家兔的研究剂量为人用量的 4 倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的 8 倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。
分娩：对分娩的影响尚不清楚。
哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其他大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。
【毒理研究】
毒理研究
遗传毒性：标/准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐`剂量的 21 和 4 倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。cd-1 小鼠给药剂量达 1000 mg/kg 时（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的 8 倍），出现胎儿体重降低、骨化不全-发育延迟。大鼠在交配前 2 周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达 1000 mg/kg 时，也可见骨化程度的降低。目前尚无在孕妇上进行充分和严格对照的研究，所以孕妇的使用，应权衡利弊后再决定。
尚不清楚本品是否经人乳分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中，而且其它大环内酯类的抗生素也可在人乳中分泌，因此哺乳期的妇女应慎用。
致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。
【药理作用】
地红霉素为大环内/酯类抗菌素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感生物的 50 s 核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。
动物体`外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性：
需氧革兰阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌）、肺炎链球菌、化脓链球菌。
需氧革兰阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。
其它微生物：肺炎支原体。
体外试验表明（其临床意义尚不完全清楚）：本品对产单核细胞李斯特菌；葡萄球菌（c、f、g 组）；百日咳鲍特菌；痤疮丙酸杆菌等有活性。
对其它大环内脂抗生素耐药的细菌对本品也耐药。
【药代动力学】
据文献报道：
吸收：口/服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约 10%。
健康志愿者（19-59 岁，单剂量：500 mg；多剂量：500 mg/日，10 天）药`代动力学参数如下：
分布：红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为 15-30%，平均表观分布体积（vdss）为 800l（540-1041l）。
红霉胺的稳态组织浓度（500 mg/次，一日一次）
代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97% 的药物由此途径消除，约 2% 的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约 8 小时（2-36 小时），平均消除半衰期约 44 小时（16-65 小时），平均表观消除率约 23l/h（20-32l/h）。
食物的影响：本品可与食物同服或饭后 1 小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前 1 小时服用，其 cmax 下降 33%，auc 下降 31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-02-12
【修改日期】
2015-08-28
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