【药品名称】
商用名称：酒石酸美托洛尔缓释片
通用名称：酒石酸美托洛尔缓释片
【主要成份】 本品主要成份为酒石酸美托洛尔，化学名称：（±）-1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。
【功能主治】用于治疗高血压、心绞痛等。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【规格】25mg*20片
【用法用量】高血压：每次100mg，每日１次，早晨顿服或遵医嘱。心绞痛：每次100mg，每日１次，早晨或晚上顿服，或遵医嘱。应根据病情按医嘱调整剂量。
【不良反应】
1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌】运动员慎用。显著心动过缓（心率<45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7-10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的病人，应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔。
8.不宜与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病（IDDM）患者时须小心观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】儿童用药的安全性、有效性尚未确立。
【老年用药】老年患者对本品代谢、排泄能力低时，应适当调整剂量。
【药物相互作用】与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
【药理作用】美托洛尔为β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药），无内在拟交感活性，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与普萘洛尔、阿替洛尔相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普萘洛尔为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于阿替洛尔。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1-2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。
【药代动力学】美托洛尔口服后1-2小时达有效血药浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清蛋白结合。经代谢后大部分以无活性产物从尿液中排泄，仅3-10%以原形经肾脏排泄。
【贮藏】遮光、密封保存。
【批准文号】国药准字H20033190
【生产厂家】西南药业股份有限公司
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