【药品名称】
通用名称：坎地沙坦酯片
商品名称：坎地沙坦酯片
英文名称：Candesartan Cilexetil Tablets
拼音全码：KanDiShaTanZhiPian
【主要成份】 本品主要成份为坎地沙坦西酯，其化学名称为：(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯。
【成 份】
分子量：C33H34N6O6
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 原发性高血压。
【规格型号】 4mg*7s*2板
【用法用量】 口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。
【不良反应】 严重的不良作用(发生率不明)： 1)血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。 2)休克、晕厥和失去意识：降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下，应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等，应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。 3)急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。 4)高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。 5)肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT0，γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。 6)粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。 7)横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。 8)间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。 9)低血糖症：由于可能引起低血糖症（易发生在进行糖尿病治疗的患者中）应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。 (详见包装内部说明书)
【禁 忌】 (1) 对本制剂的成分有过敏史的患者。 (2) 妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。
【注意事项】 1． 慎重用药(对下列患者应慎重用药) (1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。 (2) 有高血钾的患者(见2.重要的基本注意事项)。 (3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照【药代动力学】项)。 (4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。 (5) 有药物过敏史的患者。 (6) 老年患者(参照【老年患者用药】项)。 2． 重要的基本注意事项 (1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。 (2) 由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。 (3) 由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。 a. 进行血液透析的患者。 b. 严格进行限盐疗法的患者。 c. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。 d.低钠血症的患者。 e.肾功能障碍的患者。 (4) 因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。 (5) 手术前24小时最好停止服用。（由于对肾素-血管紧张素系统的抑制作用，服用血管紧张素受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术时，会产生血压急剧下降。） (6) 药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年患者用药】 一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/Kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发肓不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。 在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/Kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/Kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【药物相互作用】 本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢，并对P450代谢无影响,因此，本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
【药物过量】 症状： 基于药理学角度考虑，药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。据个例报道，服用剂量达672mg的坎地沙坦西酯，患者能正常康复。 处理： 如果发生症状性低血压，应进行对症治疗和监控生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著，应输液（如等渗盐水）以增加血浆容量。若以上方法效果均不显著，可以服用拟交感神经药。坎地沙坦不能通过血液透析清楚。
【药理毒理】 坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素II AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。 在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】 对原发性高血压患者8例(38～68岁)，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 4mg*7s*2板/盒。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字H20143260
【生产企业】 湖南天地恒一制药有限公司
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