严禁用于食品和饲料加工
通用名称: 四环素片
英文名称: Tetracycline Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为四环素。
化学名称：6-甲基-4-(二甲氨基)-3，6，10，12，12α-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。
【适应症】
1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病：
(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和 Q 热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2.因为目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药，不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。
3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
【用法用量】
口服。成人常用量: 一次 0.25～0.5 g(一次 1～2 片)，每 6 小时 1 次。8 岁以上小儿常用量: 每次 6.25～12.5 mg/kg，每 6 小时 1 次。疗程一般为 7～14 日，支原体肺炎、布鲁菌病需 3 周左右。
【禁忌】
对四环素类药物过敏者禁用。
【警告】
严禁用于食品和饲料加工
【注意事项】
1.交叉过敏反应：各种四环素类药物间可产生交叉过敏反应。
2.对诊断的干扰：
(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty 法)浓度时, 由于四环素对荧光的干扰, 可使测定结果偏高。
(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氯、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功能。
4.应用本品时应饮用足量(约 240 ml)水, 避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
5.本品宜空腹口服，即餐前 1 小时或餐后 2 小时服用，以避免食物对吸收的影响。
6.下列情况存在时须慎用或避免应用本品：
(1)由于本品可致肝损害，所以原有肝病者不宜用此类药物。
(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的程度减量应用。
7.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月 1 次，至少 4 次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。
本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
【药理作用】
本品为广谱抑菌/剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革`兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌属具一定抗菌活性，但耐青^霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具有一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等-革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性菌对四环素多数耐药，并且，同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖核体的 30 S 亚基的 A 位置结合，阻止氨基酸-tRNA 在该位上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】
本品为四环素碱，口/服可吸收但不完全，约 30%～40% 的给药量可从胃肠道吸收。口`服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品 250 mg 后，血药峰浓度(Cmax)为 2～4 mg/L。多剂口服该药 250 mg 或 500 mg(每 6 小时服药 1 次后)，稳态血药浓度分别可达 1～3 mg/L 和 1.5～5 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁，乳^汁中浓度呆达母血浓度的 60%～80%。蛋白结合率为 55%～70%，本品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期(t1/2β)为 6～11 小时，无尿患者可达 57～108 小时，其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的 10%～15%。
【核准日期】
2006 年 07 月 11 日
【修改日期】
2014 年 08 月 25 日
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