【药品名称】
通用名称：格列美脲片
商品名称：格列美脲片
英文名称：Glimepiride Tablets
拼音全码：GeLieMeiNiaoPian
【主要成份】 本品主要成份为格列美脲。
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。
【规格型号】 2mg*24s
【用法用量】 在医生指导下使用本品，并据医生处方按时按量服用。服用本品时，不得嚼碎，并以足量的水（约半杯）送服。 对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖、尿糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量：测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量： 在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1~2mg，每天一次。那些对降糖药敏感的患者应以lmg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。 违反治疗方案的患者，会突发低血糖反应。未严格控制饮食和未遵守给药方案的患者，得不到满意的治疗效果。 通常维持剂量及剂量调整： 通常维持量是1~4mg 每天一次，推荐的最大维持量是8mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加应根据患者的血糖变化，每1~2周剂量上调不超过2mg。如：每1~2个星期按以下步骤增加剂量：lmg~2mg~3mg~4mg~6mg.仅个别病人需用至8mg。格列美脲的治疗一般需长期进行，通过对糖化血红蛋白水平的测定（如3~6个月一次）来监测其长期疗效。 用药时间：由医生根据病人的生活方式来确定其用药时间。一般一天一次吞服即可。 建议于早餐之前服用，若不吃早餐，则手第一次正餐之前即刻服用。尤其注意，服药后不要忘记进餐。若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以大剂量来纠正。对这些差错（特别是漏服一次药量或进餐）或在病人不能按时服药的某些情况下，病人需事先与医生讨论，并获同意方可采取相应措施。如果发现服用剂量过高或服用了额外的剂量，必须立即通知医生。【其他的详见说明书】
【不良反应】 两个大范围的对照研究，研究时间为一年，结果表明低血糖的发生率在0.9-1.7%.血糖值小于60mg/dl。 为了评价格列美脲的安全性，在美国及其他国家进行了对照试验（其中在美国进行的对照试验受试者为2013名，在其他国家的受试者总数为1551名），在受试者中，有1650名以上患者接受了一年的治疗，除观察到低血糖反应外，在美国进行的以安慰剂为对照的试验中，还有以下的不良反应，其发生率≥1%，这些不良反应有可能或很有可能与格列美脲有关。不良反应如下：【其他的详见说明书】
【禁 忌】 格列美脲在下列患者中禁用： 1.已知对格列美脲、其他磺脲类，其他磺胺类或赋形剂中任何成分过敏者禁用。 2.本品不适用于1型糖尿病的治疗，曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。 3.对于严重肝功能损害病人和透析病人使用本品，尚无足够经验。严重肾脏损害或肝功损害的病人，应改为胰岛素治疗，这不仅仅只是为了更好地控制血糖。 4.妊娠和哺乳：妊娠期不能服用本品，否则会伤害胎儿。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人应建议换用胰岛素治疗。 5.为了防止可能自乳汁吸收伤害婴儿，哺乳妇女不要服用本品，需改为胰岛素治疗或停止哺乳。
【注意事项】 一、增加心血管事件死亡率的特别警告： 据国外文献资料报导，与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗比较，口服降糖药物的应用与心血管事件死亡率增高有关。这个警告基于UGDP（University Group Diabetes Program）的一个长期的预期临床治疗研究，这项研究是用来评价降糖药对预防和延迟2型糖尿病患者血管并发症的作用。有823例患者被随机分配到四个治疗组中一组（Diabetes，19supp2： 747-830，1970）。 UGDP报导经饮食加固定剂量甲苯磺丁脲治疗（1.5g/每天）5~8年的患者，其心血管事件死亡率是单纯饮食治疗患者的约0.5-2倍。由于心血管事件死亡率的升高而中断了甲苯磺丁脲的使用，总死亡率显著升高尚未被观察到。这样就限制了研究整体死亡率增高的机会，尽管这些结果有争议，但UGDP的研究为这个警告提供了足够的依据。应该告诉患者使用格列美脲的潜在危险、益处以及治疗选择模式。【其他的详见说明书】
【儿童用药】 尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。
【老年患者用药】 老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不确的患者，初始剂量、剂量上调和维持量应慎重，应遵医嘱，以避免低血糖反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇、哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】 服用本品的病人需服用或停服其他药物时，可能会导致血糖的改变。 根据使用本品的经验及基于其他磺酰脲类药物的认识，应考虑以下药物的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致低血糖发生，例如：胰岛素、其他降糖药、ACE抑制剂、别嘌呤醇、促蛋白合成类固醇及雄激素、氯霉素、香豆素衍生物、环磷酰胺、双异丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纤维素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、异环磷酰胺、MAO抑制剂、环氯苯咪唑、对氨水杨酸、己酮可可碱（胃肠外高剂量）、保泰松，炎爽痛、羟基保泰松、丙磺舒、喹诺酮类，水杨酸、苯磺唑酮、磺胺类、四环素族、三乙氯喹、氯乙环磷酰胺。 当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能会引起高血糖，例如：乙酰唑胺、巴比妥类、皮质类固醇、氯甲苯噻嗪、利尿药、肾上腺素和其他拟交感神经药物、高血糖素、轻泄药（长期使用时）、烟酸（高剂量）、雌激素和孕激素、吩噻嗪、苯妥英、利福平、甲状腺激素。【其他的详见说明书】
【药物过量】 包括格列美脲的磺脲类药物过量用药会导致低血糖。不伴有意识丧失的轻微低血糖症状或神经学上发现的低血糖症状，可经过口服葡萄糖治疗，并调整药物的剂量和/或进餐的方式有效纠正。继续密切监测直至医生确信患者脱离危险，有昏迷、癫痫发生或其他神经学上损害的严重低血糖反应很少发生，一旦发生需立即住院实施医疗急救。如果确诊或是怀疑低血糖昏迷，应给予患者立即快速静脉注射50%葡萄糖溶液，而后持续静脉滴注10％葡萄糖液以保持血糖水平高于100ｍｇ／ｄｌ，至少在24-48小时内严密监测患者。因为临床恢复后低血糖可能发生。
【药理毒理】 药理作用： 本品属磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，可能也与提高周围组织对胰岛素的敏感性有关，但与其他磺酰脲类降糖药一样的是，本品长期服用的降血糖机理尚不很清楚。 毒理研究： 重复给药毒性：Beagle犬本品320mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的1000倍）连续给药12个月，结果出现血糖水平降低和胰岛细胞脱颗粒，有一只雌犬和一只雄犬出现双侧被膜下白内障。而非GLP试验结果提示本品可能不会促进白内障的形成，在多种糖尿病及白内障大鼠模型上本品未表现出协同致白内障作用，本品对人工组织培养的牛眼晶状体的代谢也无不良影响。 遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和昆明小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：本品经口给药对大鼠（4000mg/kg，按体表面积计算相当于临床最大推荐量的4000倍）和家兔（32mg/kg，按体表面积计算相当于临床最大推荐量的60倍）均未产生致畸作用。对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。大鼠和家兔经口给予本品的剂量分别相当于临床剂量的50倍和0.1倍时（按体表面积计算）出现子宫内死胎。与其它磺酰脲类药物相似的是，这种胎儿毒性仅发生于诱发母体低血糖的剂量水平，这与本品的药理作用（降血糖）有关。目前尚无充分和严格对照的本品在孕妇患者进行的临床研究来证实这一胎儿毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品。 试验研究表明，母鼠（大鼠）妊娠期和哺乳期服用较高剂量的本品会导致子代出现肽骨缩短、增生和弯曲等骨骼畸形。哺乳期母鼠（大鼠）给药后在其血清、母乳及幼鼠血清中均可检测到较高浓度的格列美脲，因而认为该幼鼠骨骼畸形与本品通过乳汁分泌有关。虽然尚无证据说明临床上本品可通过乳汁分泌，但上述动物研究的结果提示哺乳期妇女应停止服用本品，以免哺乳期婴儿发生低血糖。 致癌性：本品大鼠饲料掺食给药（按体表面积计算相当于最大临床推荐剂量的340倍） 30个月，未出现明显致癌性。小鼠掺食给药24个月出现良性胰腺腺瘤发生率增加并呈剂量依赖性，这可能为本品对胰腺慢性刺激的结果，对上述胰腺病变无影响剂量按体表面积计算，相当于最大临床推荐剂量的35倍。
【药代动力学】 据国外贫科报道 吸收：口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收。健康人单次日服和非胰岛素依赖型患者多次口服格列美脲在给药后一小时内吸收显著，2~3小时血药浓度达到峰值（Cmax），就餐时给予格列美脲，平均达峰时间略升高12%，而平均Cmax和血药浓度一时间曲线下面积（AUC）轻度降低（分别为8%和9%） 分布：健康人静脉注射格列美脲后，表观分布容积（Vd）是8.8L（113ml/kg），总清除率47.8ml/min，蛋白结合率大于99.5%。 代谢：无论是静脉注射或口服格列美脲，格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢。主要代谢产物是环己基羟甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2）。细胞色素P450llC9已被证明参与了格列美脲向M1的生物转化。M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2，M1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性，而M2没有此活性，然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。 排泄：当用14℃标记的格列美脲口服给药时，七天内总放射性的近60%在尿中出现，其中，M1和M2（占主要）占80%~90%。约40%的放射性出现在粪便中，其中M1和M2（占主要）占约７０％，母体药业没有在尿中或粪中出现，在患者静脉注射给药后，格列美脲和它的M1代谢物均未发现有胆汁排泄。【其他的详见说明书】
【贮 藏】 置阴凉干燥处。
【包 装】 2mg×24片/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20010575
【生产企业】 江苏万邦生化医药集团有限责任公司
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