通用名称: 注射用多索茶碱
英文名称: Doxofylline for Injection
商品名称:
【成份】
化学名称为 1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1 H-嘌呤-2,6-二酮。
辅料为:甘露醇。
化学结构式:
分子式:C11H14N4O4 。
分子量:266.26 。
【适应症】
支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【用法用量】
成人每次 200 mg,12 小时一次,以 25% 葡萄糖注射液稀释至 40 ml 缓慢静脉注射,时间应在 20 分钟以上,5~10 日为一疗程或遵医嘱。也可将本品 300 mg 加入 5% 葡萄糖注射液或生理盐水注射液 100 ml 中,缓慢静脉滴注,每日一次。
【禁忌】
凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者,急性心肌梗死者及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
茶碱类药物个体差异较大, 多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度;
患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、心律失常、肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用;
多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使用, 建议不要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因的食品。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同用时须慎重;
在增大使用剂量时, 应注意监测血药浓度(在 10 μg/ml 范围内治疗有效,20 μg/ml 以上为中毒浓度)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因为没有在妊娠期间进行足够的临床试验;所以孕妇慎用;哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
未进行该项/实验且无可靠参考文献。
【药理作用】
多索茶碱是/甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。通过抑制`平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。
【药代动力学】
据文献报道,慢/性支气管炎患者静脉注射多索茶碱 100 mg(注射时间]10 分钟),血浆药物达峰时间(tmax)约为 0.10 小时,血药浓度峰值(Cmax)约`为 2.50 μg/ml,消除半衰期(T1/2)约为 1.83 h,能迅速分布到各种体液和脏器,总清除率为 683.6±197.8 ml/min。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2009 年 05 月 26 日