通用名称: 盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)
英文名称: Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules（Ⅱ）
商品名称: 合贝爽
【成份】
化学名称：顺-( + )-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂䓬-4(5 H)-酮盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C22H26N2O4S·HCl
分子量：450.99
【适应症】
轻、中度高血压；
心绞痛。
【用法用量】
口服，每次 1 粒，每日 1-2 次，如需增加剂量，每日剂量不超过 360 mg，分次服用，但需在医生指导下服用。
【禁忌】
病态窦房结综合征未安装起搏器者。
II 或 III 度房室传导阻滞未安装起搏器者。
收缩压低于 12kPa (90 mmHg)、心率低于 50 次/分者。
对本品过敏者。
充血性心力衰竭患者。
【注意事项】
本品可延长房室结不应期, 除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征患者)或致 II 或 III 度房室传导阻滞。2. 本品有负性肌力作用, 心室功能受损的患者应用本品须谨慎。
本品偶可致症状性低血压。
本品罕见急性肝损害, 表现为血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
皮肤反应多为暂时的，部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持续性应停药，或遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，需停止哺乳。
【药理作用】
本品为钙离子通道阻/滞剂。通过作用于心肌、冠`脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。
缓解和预防心肌、血管^平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。
对心绞痛的改善作用：
本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。
抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各型心绞痛具有明显的临床疗效；
扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。
对高血压的改善作用：
本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。
本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应；
本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。
对传导系统的影响
本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或-使心率减慢，延长房室传导时间等。
致癌、致突变和生殖毒性作用
有报告大鼠服用本品 24 个月，小鼠服用本品 21 个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显影响。
【药代动力学】
本品口服后通过胃肠/道吸收较完全(达 92%)，有较`强的首过效应，生物利用度为 40%。单剂口服 1 粒，2-3 小时可测到血浆药物浓度，6-11 小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为 5-7 小时。
本品在体内代谢完全，仅 2-4% 原药由尿^液排出。血浆蛋白结合率 70-80%。有效血药浓度 50-200 ng/ml。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2014-11-18
【修改日期】
2014-11-18
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