对本品过敏者禁用。
通用名称: 枸橼酸莫沙必利分散片
英文名称: Mosapride Citrate Dispersible Tablets
商品名称: 新络纳
【成份】
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2 H2O
分子量:650.05
【适应症】
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良、慢性胃炎伴有烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。
【用法用量】
口服,一次 5 mg(一片),一日三次,饭前或饭后服用,或遵医嘱。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
服用一段时间(通常为 2 周), 消化道症状没有改变时, 应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因其安全性未确定,应避免使用本品。
【毒理研究】
啮齿类动/物的长期 (大鼠 104 周,小鼠 92 周) 给药研究中,剂量为 30~100 mg/kg/天 (相当于临床推荐用剂量的 100~300 倍) 时,肝脏细胞`腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药理作用】
本品为选/择性 5-羟色胺 4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4 受体,促进`乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道 (胃和小肠) 运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
【药代动力学】
本品主要/从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。
健康成`人空腹一次口服本品 10 mg,3 分钟内迅速崩解,吸收迅速,血药峰浓度为 67.3 ng/ml,达峰时间为 0.5 小时,半衰期为 2 小时,血浆蛋白结合率为 99.0%。本品在肝脏中由细胞色素 P-450 中的 CYP3A4 酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007 年 3 月 6 日
【修改日期】
2013 年 10 月 18 日
【药品监管分级】
医保药品