通用名称: 水飞蓟素胶囊
英文名称: Legalon (Silymarin Capsules)
商品名称: 利加隆
【成份】
水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。
1 个胶囊含 173.0-186.7 毫克的干燥乳蓟果提取物 (36-44：1)，以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素 140 毫克。
【适应症】
中毒性肝脏损害： 慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。
【用法用量】
重症病例的起始治疗剂量: 一次 1 粒，一日三次。
维持剂量: 一次 1 粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
药物治疗不能替代对导致肝损伤 (例如酒精) 因素的排除。
对于出现黄疸的病例 (皮肤浅黄或暗黄, 眼巩膜黄染), 应咨询医师。
此药不适用于治疗急性中毒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品尚无用于孕妇和哺乳期妇女的经验。
所以，孕妇和哺乳期妇女需慎用。
【毒理研究】
水飞蓟素的特点为特/别的低毒性，并可以按`治疗剂量长期安全服用。
急性毒性小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于 2000 mg/Kg。
慢性毒性分别让大鼠和狗按 2500 mg/kg 及 1200 mg/Kg 的剂量连续^口服 12 个月，生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影响。
生殖毒性：
用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前，围产期及产后的毒性研究，均未发
现在生殖的各个阶段有任何副作用 (试验的最大剂量：2500 mg/kg)。特别是，水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。
致突变性：
体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性。
致癌性：
尚未对啮齿动物进行过体内实验。
【药理作用】
本品为肝病治疗用药。
已/经证实在各种毒性肝`损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素 (在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代^乙酰胺和肝病毒 FV3。
水飞蓟素的疗效归因于其具备数个作用点和作用机制：
因为其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理过程 (造成细胞膜的损坏) ，可被水飞蓟素阻断或预防。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂类代谢正常化。
总之，水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分 (例如各种转氨酶) 的流失。
水飞蓟素可限制某些肝毒性物质 (如：α-鹅膏菌素) 穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中 RNA 聚合酶Ⅰ的活性.因此导致肝细胞中核糖体 RNA 的合成增加，同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。
因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
【药代动力学】
水飞蓟素的主要成分/为水飞蓟宾，临床研究`显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄 (大于吸收量的 80%)。
胆汁中有作为代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸盐。水飞蓟宾在游离后被^重吸收，并进入肠肝循环，此过程已经在动物实验中证实。
由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除 (作用部位：肝脏)，因此血液含量低且肾脏清除少。
本品吸收半衰期为 2.2 小时，清除半衰期为 6.3 小时。
当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。
140 毫克规格的水飞蓟素一日 3 次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。
【是否OTC】
否
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