【药品名称】
通用名称：维格列汀片
商品名称：维格列汀片
拼音全码：WeiGeLieTingPian
【主要成份】 活性成份：维格列汀 化学名称：（S）-1-[2-（3-羟基金刚烷-1-氨基）乙酰基]吡咯烷-2-腈 化学结构式、分子式、分子量详见说明书。
【性 状】 本品为白色至微黄色片。
【适应症/功能主治】 本品适用于治疗2型糖尿病。 当饮食和运动不能有效控制血糖时， -本品可作为单药治疗 -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用； -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用； -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用。
【规格型号】 50mg*14s
【用法用量】 【用法用量】 成人 当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时（合用或不合用二甲双胍），维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg.早晚各给药一次，每次50mg。 当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推荐剂量为50mg每日一次，建议早晨给药。并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖症的风险。 不推荐使用100mg以上的剂量。 本品可以餐时服用，也可以非餐时服用（请参见【药代动力学】）
【不良反应】 维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为12周），这些安全性数据来自3784名患者，患者在研究过程中每日服用维格列汀50mg（每日给药1次）或100mg（50mg每日给药2次或100mg每日给药1次）。在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其他药物合用治疗。有2682名患者接受维格列汀每日100mg（50 mg每日给药2次或100mg每日给药1次），1102名患者接受维格列汀50mg每日1次治疗。 在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。未发现药物不良反应与患者的年龄、种族、药物暴露时间或每日给药剂量相关。 罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀（每日给药1次）给药组、50mg维格列汀（每日给药2次）给药组和所有的对照组，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高≥正常值（ULN）上限3倍的发生率（即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常）分别为0.2%、0.3%和0.2%。转氨酶水平的升高，一般无症状、非进展性、同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。详见内包装说明书。
【禁 忌】 对本品或本品中任一成份过敏者禁用。
【注意事项】 一般原则 本品不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。本品不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全的患者 中度或重度肾功能不全患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病（ESRD）患者使用本品时需谨慎（请参见【用法用量】）。 肝功能不全的患者 肝功能不全患者包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品。（其他详见说明书）
【儿童用药】 因缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐在儿童和青少年（18岁以下）患者中使用。
【老年患者用药】 分别在年龄≥65岁和≥75岁的患者中进行本品临床研究显示，与青年患者相比，老年患者在药物安全性、耐受性及疗效方面不存在明显差异。老年患者无需调整给药剂量（请参见【药代动力学]）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少。动物实验的结果显示高剂量维格列汀已显示有生殖毒在。对人类的潜在风险未知。由于缺乏在人类中应用数据.因此在妊娠期不可使用本品。 哺乳 目前尚不知晓维格列汀在人类中是否通过乳汁排泄。动物实验的结果显示、维格列汀能够通过乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。
【药物相互作用】 维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性较低。因为维格列汀不是细胞色素P（CYP）450酶系的底物，其对CYP450酶无诱导或抑制作用，所以本品不太可能与活性成分为这些酶的底物、抑制剂或诱导剂的药物发生相互作用。（其他详见说明书）
【药物过量】 有关维格列汀药物过量的信息较为有限。 有关药物过量可能的症状信息，是从一项在健康受试者中进行的、维格列汀给药10天、剂量递增的耐受性临床研究中获得。在400mg剂量组中，有3例患者出现肌肉痛，个例患者表现为轻度和暂时性的感觉异常、发热、水肿和暂时性的脂酶水平升高。在600mg剂量组中，有1名受试者出现手部和足部水肿，肌酸磷酸激酶（CPK）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、C-反应蛋白和肌红蛋白水平增加。另有3名受试者出现足部水肿，其中2名受试者同时还出现感觉异常。停止试验用药后，所有受试者出现的症状和化验结果异常均不需要治疗即可自行恢复。 处理措施： 当药物过量发生时，建议采用辅助的处理措施。维格列汀无法通过透析去除，但是其主要水解代谢产物（LAY 151）可以通过透析去除。
【药理毒理】 维格列汀是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制剂，给药后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高，进而增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平，维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期间，维格列汀通过升高肠降血糖素水平，增加胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟，但这一现象在维格列汀给药后并未出现。详见内包装说明书。
【药代动力学】 吸收 空腹口服给药后，维格列汀能够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平（AUC）。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%，这种变化没有临床意义，因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的绝对生物利用度在85%。 分布 维格列汀与血浆蛋白的结合率较低（9.3%），该药物可均匀地分布在血浆和红细胞中。静脉给药后，维格列汀的平均稳态分布容积（Vss）为71升，提示该药物能够分布到体循环外。 代谢 代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀的主要代谢产物（LAY 151）没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY 151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP 450代谢。因此，维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP 450抑制剂和/或诱导剂的影响。体外研究的结果显示，维格列汀对CYP 450酶系没有抑制或诱导作用。因此，维格列汀不会影响通过CYP 1A2、CYP 2C8、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6、CYP 2E1或CYP 3A4/5进行代谢清除的合用药物。 消除 ［14C］维格列汀口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。静脉注射给予健康受试者维格列汀后，药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h 和13L/h 。静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。
【贮 藏】 密封、常温贮存。
【包 装】 50mg*14s/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字J20180055
【生产企业】 Novartis Farmaceutica S.A.(北京诺华制药有限公司分包装)
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}