通用名称: 克拉霉素胶囊
英文名称: Clarithromycin Capsules
商品名称:
【成份】
【化学名称】
6-O-甲基红霉素。
【化学结构式】
【分子式】 C38H69NO13
【分子量】 747.96
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法用量】
成人口服,常用量一次 250 mg,每 12 小时 1 次;
重症感染者一次 500 mg,每 12 小时 1 次。
根据感染的严重程度应连续服用 6~14 日。
肾功能严重损害(肌酐清除率小于 30 ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次 250 mg,一日 1 次;重症感染者首剂 500 mg,以后一次 250 mg,一日 2 次。
儿童 口服,6 个月以上的儿童按体重一次 7.5 mg/kg,每 12 小时 1 次。或按以下方法给药: 体重 8~11 kg,一次 62.5 mg,每 12 小时 1 次;
体重 12~19 kg,一次 125 mg,每 12 小时 1 次;
体重 20~29 kg,一次 187.5 mg,每 12 小时 1 次;
体重 30~40 kg,一次 250 mg,每 12 小时 1 次;
根据感染的严重程度应连续服用 5~10 日。或遵医嘱。
【禁忌】
对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T 间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事项】
肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
与别的抗生素一样, 可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染, 此时需要中止使用本品, 同时采用适当的治疗。
本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。
血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
使用本品期间,如出现任何不良事件和/不良反应,请咨询医生。
同时使用其他药品,请告知医生。
请放置儿童不能触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用, 同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
本品除体外染色体/畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变`频率试验、大鼠肝细胞 DNA 合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素 160 mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的 1.3 倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素 150 mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的 2.4 倍),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药理作用】
本品为大环内酯类/抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳`杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。
本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白 50 S 亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅/速吸收,生物利用度(F)为 55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服 400 mg 后 2.7 小时达血药峰浓度(Cmax)2.2 mg/L;每 12 小时口服 250 mg,在 2~3 天`内达到稳态血浓度约为 1 mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为 0.6 mg/L,每 12 小时口服 500 mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为 2.7~2.9 mg/L,其代谢物为 0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为 65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的 14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为 4.4 小时;每 12 小时口服 250 mg 后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为 3~4 小时,其代谢物为 5~6 小时;每 12 小时口服 500 mg 后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为 4.5~4.8 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或静脉注入 14C 标记的克拉霉素,5 日内自尿排出占剂量的 36%,自大便排出占 52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
【是否OTC】
否