对本品过敏者禁用
通用名称: 厄贝沙坦片
英文名称: Irbesartan Tablets
商品名称: 格平
【成份】
化学名称:2-丁基-3-[4-[2-(1 H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4,4]壬-1-烯-4-酮。
分子式:C25H28N6O
分子量:428.54
【适应症】
高血压病。
【超说明书适应症】
糖尿病肾病 每日 150 mg,可增加至 300 mg qd
【用法用量】
口服,推荐起始剂量为 0.15 g,一日一次。根据病情可增至 0.3 g,一日 1 次。可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【警告】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】
开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果, 个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠和哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
本/品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受`体抑制剂,能抑制 AngⅠ转化为 AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1 受体(AT1),,对 AT1 的拮抗作用大于 AT2 8500 倍,通过选择性地阻断 AngⅡ与 AT1受体的结合,抑制血管收缩^和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶 ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
【药代动力学】
据/国外资料报道,本`品口服后能迅速吸收,生物利用度为 60%~80%.不受食物的影响。血浆达峰时间 1.5~2 小时,消除半衰期为 11~15 小时,三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化^或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶 P450 2C9 氧化。
厄贝沙坦的血浆蛋白结合率达 90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品 300 mg 后,约 1.9 小时血药浓度达峰值,峰浓度约为 4058 μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为 10.2 小时。
【是否OTC】
否