通用名称: 盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂
英文名称: Azelastine Hydrochloride Nasal Spray
商品名称: 敏奇
【成份】
主要成分为盐酸氮卓斯汀。辅料为羟丙甲纤维素、依地酸二钠、苯扎氯铵、氯化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠。
化学名称：（±）4-（4-氯苄基）-2-（六氢-1-甲基-1 H-氮杂卓-4-基）-1（2 H）-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐
分子式：C22H24ClN3O·HCl
分子量：418.37
【适应症】
抗过敏。用于治疗过敏性季节性鼻炎和过敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。适用于成人或 6 岁及 6 岁以上儿童。
【用法用量】
摆正头位(避免后仰)喷鼻，每次每鼻孔喷 2 喷，一日 2 次，或遵医嘱。附使用说明。
【禁忌】
对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。
【注意事项】
应在医生指导下正确用药；为了正确使用本品并获得较好的疗效, 请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”；
第一次用药或用药后贮存超过 3 天后再次用药应连续按压几次, 直到有均匀的雾状喷出；用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方；
如被儿童误服用请马上与专业医生联系；在没有医生指导下, 请勿同时服用其它抗组胺药；
使用本品易产生嗜睡、头晕的患者，服药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等需要精神集中的工作；
盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时用会导致头晕、嗜睡、加重神经中枢系统抑制，所以应避免同时用药；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品；避免喷入眼中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是因为乳汁是代谢的途径之一，因此建议哺乳期妇女尽避免使用。
【毒理研究】
遗传毒性： Ames 实验、DNA 损伤/修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。
生殖毒性：
大鼠口服盐酸?斯汀 30 mg/kg/天（以 mg/m2 计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量`的 240 倍）时，对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服 68.6 mg/kg/天（以 mg/m2 计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的 550 倍），大鼠的动情同期延长，交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低，但植入率不受影响。小鼠口服 68.6 mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服 30 mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第 14 肋骨的发生率增加。大鼠口服 68.6 mg/kg/天，造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。
致癌试验：
大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀 30 mg/kg/天和 25 mg/kg/天（mg/m2 计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的 240 和 100 倍），连续
24 个月，未发现致癌性。
【药理作用】
盐酸氮卓斯汀及其/主要代谢产物是组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺及抗过敏作用。
【药代动力学】
吸收与分布：
盐酸氮/斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道 0.56 mg 鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为 0.26ug/L，鼻炎患者为 0.65ug/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约 10 分钟`起效，药效可持续 10-12 小时，2-3 小时后过到血药浓度，生物利用度可达到 40%。
代谢与消除：
盐酸氮斯汀在细胞色素酶 P450 作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮斯汀，鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮斯汀浓度低于分析检测限，因此未能检测。鼻喷雾剂给药后，当盐酸氮斯汀达到稳态时，脱甲基氮斯汀的血药浓度是氮斯汀的 20%-50%。
体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮斯汀和脱甲基氮斯汀结合率分别为 88% 和 97%。
鼻腔用药后，盐酸氮斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出。
【是否OTC】
否
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