通用名称: 螺内酯片
英文名称: Spironolactone Tablets
商品名称: 螺内酯片
【成份】
主要组成成分螺内酯
化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。
化学结构式：
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
【适应症】
(1)水肿性疾病:与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压:作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
【用法用量】
成人
①治疗水肿性疾病，每日 40-120 mg，分 2-4 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
②治疗高血压，开始每日 40-80 mg，分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100-400 mg，分 2-4 次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400 mg，分 2-4 次，连续 3-4 周。短期试验，每日 400 mg，分 2-4 次服用，连续 4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
小儿:治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1-3 mg/kg 或按体表面积 30-90 mg/m2，单次或分 2-4 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3-9 mg/kg 或 90-270 mg/m2。
【禁忌】
高钾血症患者禁用。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:
①无尿;
②肾功能不全;
③肝功能不全, 因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
④低钠血症;
⑤酸中毒, 一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;
⑥乳房增大或月经失调者。
(2)给药应个体化, 从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2-3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2-3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2-3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2-3 日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应马上停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰:
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4-7 日应停用本药或改用其他测定方法:
②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
(8)运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
【药理作用】
本药结构与醛固酮相/似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na＋-K＋和 Na＋-H＋交换，结果 Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和 H＋排泄减少，对 Ca2＋和 P3－的作用不定。因为本药仅作用于远曲小管和集合`管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【药代动力学】
本药口服吸收较好，生/物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服 1 日左右起效，2-3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2-3 日。依服药方式不`同 t1/2有所差异，每日服药 1-2 次时平均 19 小时(13-24 小时)，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(9-16 小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。
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