通用名称: 地奥司明片
英文名称: Diosmin Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为地奥司明
【适应症】
治疗与静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重，疼痛，晨起酸胀不适感)；治疗痔急性发作有关的各种症状。
【用法用量】
服药剂量: 常用剂量为 1 片，每天二次。当用于痔急性发作时，前四天每次 3 片，每天二次，以后三天，每次 2 片，每天二次。
服用方法: 本品口服，于午餐和晚餐时服用。
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
【警告】
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【注意事项】
*痔急性发作: *
用本药治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除, 应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女用药:
动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言，到目前为止，对人类尚无有害作用的报告。
分娩:
尚缺乏详细的研究资料。
哺乳期妇女用药:
虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料，但治疗期间不推荐母乳喂养。
【毒理研究】
急性毒性：
大鼠和小鼠/灌胃的最大耐受量是大于 3000 mg/kg。
长期毒性：
对小鼠、大鼠和仓鼠，分别以相当 180 倍和 35 倍治疗量重复给药 13 周和 26 周，均未见任何毒性和致死作用。
大`鼠经口给予相当 12、24、48 倍每日治疗量，动物仍显示出很好的耐受性。
大鼠经口给药 60、180、200 mg/kg/d，连续给药 13 周或 26 周，无动物死亡，体重、食量无改变，一般状况无异常，对血液和尿液实验室参数无影响。
致突变：
通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母 D4 观察中国仓鼠 V79 细胞 HPRT 位点，Ade2 和 TRP5 位点的突变)、体内 clastogelic 损伤试验(OFI 小鼠骨髓^微核的出现率)、DNA 修复试验(Hela 细胞 DNA 的程序外合成)，均未见本品的致突变活性。
生殖毒性：
大鼠经口给予相当 37 倍每日治疗量，对动物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，围产期，子代的发育均无影响。
自动射线照相术证实，大鼠口服本品后 96 小时，药物可完全消除，靶器官无蓄积。Wistar 大鼠单次给予本品 10 mg/kg，进入胎盘的量很小，每个胎儿内的药物仅为给药量的 0.003%。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内，肾次之。母体的药物含量很少，致使新生鼠的药物含量也很少，仅为给药量的 1%。
致癌性：尚未见研究报道。
遗传毒性：尚未见研究报道。
【药理作用】
1、药理作用
本品为血管/保护和毛细血管稳定剂。
1. 药理学
药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用：
在静脉系统，降低静脉扩张性和静脉血淤滞
在微`循环系统，是毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。
2. 临床药理学
在人体，采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有下述药理学特性。
剂量-效应关系
采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张剂和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用 2 片可得到最佳量效比值。
静脉张力性作用
地奥司明增强静脉张力：采用水^银张力计测定静脉闭塞体积描计法，参数的变化显示了其排空速率降低。
微循环作用
在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法测量其脆性变化，结果表明：地奥司明改善毛细血管脆性的作用，和安慰剂之间的差异有统计学意义。
【药代动力学】
在人体试验中，口服以14C 标/记的含有地奥司明制剂后，主要通过粪便排泄，平均有 14％随尿排泄；半衰期是 11 小时；药物代谢广泛，在尿中存在的各种酚酸证实了这一点。
【化学成份】
其化学名称为：7-[[6-O-(6-脱氧-α-L-甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯)-4 H-L-苯 并吡喃-4-酮。
化学结构式为：
分子式：C28H32O15
分子量：608.54
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006 年 12 月 06 日
【修改日期】
2016 年 03 月 31 日
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