通用名称: 咪唑斯汀缓释片
英文名称: Mizolastine Sustained Release Tablets
商品名称: 皿治林
【成份】
活性成份：咪唑斯汀
化学名称：2－[[[1－[(4－氟苯基)甲基]－1 氢－苯并咪唑－2－基]－4－哌啶基]甲基－氨基]
－4(3 氢)－嘧啶酮。
化学结构式：
分子式：C24H25FN6O
分子量：432.5
【适应症】
本品是长效的组胺 H1 受体拮抗剂，适用于成人或 12 岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。
【用法用量】
口服。
成人（包括老年人）和 12 岁以上儿童: 每日 1 次，每次 1 片（10 mg）。或遵医嘱服用。
本品为缓释薄膜衣片，不能掰开服用。
【禁忌】
本药禁用于下列情况：
对本品任何一种成份过敏。
严重的肝功能损害。
与咪唑类抗真菌药（全身用药）或大环内酯类抗生素合用。
与已知可延长 QT 间期的药物合用，如：I 类和 III 类抗心律失常药。
晕厥病史。
严重的心脏病或有心律失常（心动过缓、心律不齐或心动过速）病史。
明显或可疑 QT 间期延长或电解质失衡，特别是低血钾。
严重心动过缓。
如有疑问请征询医生或药剂师的意见。
【注意事项】
在个别病例中观察到, 咪唑斯汀具有轻微的延长 QT 间期的可能性, 该延长作用的程度适度, 不伴随心脏节律紊乱。
如有心脏病、心源性不适或心悸病史，用药前请征求医生的意见。
大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感，建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。
如有疑问，请向医生或药师咨询。
置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。
哺乳
尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料，因此不建议在哺乳期使用。
【毒理研究】
对若/干种属动物的研究显示，在咪`唑斯汀剂量超过治疗剂量 10~20 倍时，仅出现对心脏复极化的影响。
在对清醒的犬进行的试验显示，在 70 倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。
【药理作用】
咪唑/斯汀具有独特的抗组胺和抗`过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺 H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑^制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。
同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子－1 的释放。药理试验显示咪唑斯汀具-有抗炎活性，这可能与其具有抑制 5－脂肪氧合酶的作用有关。
人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品 10 mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4 小时后抑制 80％症状）和持久（24 小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。
临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
【药代动力学】
本品/口服后吸收迅速，血浆浓度达`峰时间(Tmax)中值为 1.5 小时，生物利用度约为 65%，药代动力学呈线性，平均消除半衰期为 13.0 小时，血浆蛋白结合率约为 98.4%。
在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下^面积（AUC）增加 50％。
咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其它代谢途径之一是通过细胞色素 P450 3A4 酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。
在与酮康唑和全身性-给药的红霉素合并用药的研究中，可观察到咪唑斯汀的血浆浓度有所升高，与单剂量单独口服咪唑斯汀 15~20 mg 的血浆浓度相当。
在对健康志愿者进行的研究中，未发现本品可与食物、华法令、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮卓酮产生具有临床意义的相互作用。
【是否OTC】
否
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}