通用名称: 盐酸左西替利嗪口服溶液
英文名称: Levocetirizine Hydrochloride Oral Solution
商品名称: 迪皿
【成份】
本品主要成份为盐酸左西替利嗪
其化学名称为(R)-(-)-2-[2-(4-(4-氯苯基)苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基]乙酸·二盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C21H25ClN2O3.2HCl
分子量：461.81
【适应症】
【用法用量】
用量: 口服，成人及 6 岁以上儿童，一日一次，每次 10 ml（1 支）。
2～6 岁儿童，一日一次，每次 5 ml（0.5 支）。
使用方法: 于餐前半小时服用。
【禁忌】
对本品及其它辅料过敏者禁用。
【注意事项】
有肝功能障碍或障碍史者慎用。
高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。
避免与镇静剂同服。
酒后避免使用本品。
肾功能减损患者使用本品适当减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕期及哺乳期妇女禁用本品。
【毒理研究】
遗传毒性：本品 Ames 试验、人/淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约`相当于成人临床推荐最人日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍）时，均^未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。因为动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。
致癌性：
大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为 4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。
【药理作用】
本品为口服选择性组/胺 H1 受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
【药代动力学】
口服吸收迅速，达峰时/间 tmax = 0.7～1 小时，生物利用度 ＞ 96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约 20%）。1 小时起效，疗效可持续 24 小时。
本品的蛋白结合率为 96%，平均表观分布容积 26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度`的 1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期 7～8 小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占 85%，粪便中占 13%。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2016-10-25
【修改日期】
2016-10-25
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