通用名称: 贝前列素钠片
英文名称: Beraprost Sodium Tablets
商品名称: 德纳
【成份】
本品主要成份及其化学名称为：贝前列素钠
(1RS，2RS，3aSR，8bSR)-2,3,3a,8b-四氢-2-羟基-1-[(1E，3SR，4RS)-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1 氢-环戊[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
化学结构式：
分子式：C24H29NaO5
分子量：420.47
【适应症】
改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
【用法用量】
饭后口服。通常成人一次 40µg，一日三次。
【禁忌】
出血的患者(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加)。
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确定)。
【注意事项】
下列患者请慎重服药：
正在使用抗凝血药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。(参见“药物相互作用”)。
月经期的妇女。(本品可增加出血倾向)。
有出血倾向及其因素的患者(本品可增加出血倾向)。
4.严重肾损伤患者肾功能正常、中度肾功能损伤以及严重肾功能损伤的患者在饭后单次口服贝前列素钠 0ug 的药代动力学参数如下表所示。与肾功能正常个体相比,严重肾功能损伤患者的体内 AUC24 值普遍偏高。
5.使用注意 用药注意:对于压出式包装的药品,提示患者在服药前除去包装。(报道显示,如吞服 PP 薄片,其尖角会穿透食道粘膜,导致食 道粘膜穿孔以及严重的并发症,如纵隔炎) 重要注意事项:因可能出现意识障碍等情况,需向患者充分说明在开车、操作有危险的机器的工作时需要注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)
哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳(大鼠的动物实验表明，本药可以在乳汁中分布）。
【临床试验】
双盲比较试验结果显示本品对慢性动脉闭塞性疾病有效。在包括双盲比较试验在内的临床试验的 205 例患者中,本品对溃汤、 疼痛及寒冷感等缺血性症状的改善情况:中等以上改善为 63.9%(131 例),轻度以上改善为 82.9%(170 例)。
【药理作用】
与前列环素一样,贝/前列素钠通过血`小板和血管平滑肌的前列环素受体,激活腺苷酸环化酶、使细胞内 cAMP 浓度升高,抑制 Ca2 + 流入及血栓素 A2生成等,从而有抗血小板和扩张血管的作^用。
【药代动力学】
1.血浆中浓度
8 名健/康成年人单次口`服贝前列素钠 100g3 时药代动力学参数如下表所示。
另外,连续 10 日口服贝前列素钠 50ug/次注3，1 日 3 次,最高血浆原药浓度是 0.3~0.5 ng/mL,没有出现因多次给药引起的^药物蓄积。 健康成人餐后单次口服本品 40 μg 时药代动力学参数如下表所示。
代谢排泄
12 名健康成年人单次口服贝前列素钠 50 μg 后,24 小时内尿中原型-药物的排泄量是 2.8 μg,-氧化物的排泄量是 5.4ug 原型药物和 氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原型药物和 B 氧化物的比率分别是 14% 和 70%。
在 CYP2C8 作用下,少量贝前列素钠(约添加量的 3%)被代谢(体外实验),但在其他的 CYP 亚型(1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、 2E1、3A4、4A11)的作用下未被代谢(体外实验)。对各 CYP 亚型(1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)均未见抑制作用(体外实验)。并对 CYP 亚型(1A2、2C9、2C19、3A4)均无活性诱导作用(体外实验) 。
注 3）与本品批准得意用法用量不同（参见【用法用量】项内容）。
注 3)与本品批准的用法用量不同(参见【用法用量】项内容)
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-11-06
【修改日期】
2019-06-20
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