通用名称: 马来酸曲美布汀片
英文名称: Trimebutine Maleate Tablets
商品名称: 舒丽启能
【成份】
化学名称:(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐。
分子式:C22H29NO5·C4H4O4
分子量:503.55
【适应症】
【用法用量】
成人口服,每次 0.1~0.2 g(1~2 片),一日 3 次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
出现不良反应应马上停药, 并作适当处置。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期的妇女慎用。
【毒理研究】
亚急性、慢/性毒性
亚急性毒性实验,SD 系大鼠以 200、400、800 和 1600 mg/kg/日,猎兔犬以 10、25 和 100 mg/kg/日口服给药一个`月。慢性毒性实验,SD 系大鼠以 100、200、400 和 800 mg/kg/日,猎兔犬以 10、25、50 和 100 mg/kg/日口服给药 6 个月。在大鼠组发现,有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍(亚急性毒性实验 400 mg/kg/日以上;慢性毒性实验 200 mg/kg/日以上)。
另外,在猎兔犬组^发现有肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍(亚急性毒性实验 100 mg/kg/日;慢性毒性实验 25 mg/kg/日以上)。上述变化在停药 1~2 个月后消失或趋于消失。
【药理作用】
1.对消化道/运动的作用
(1)胃运动调节作用
离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入 10-5 g/ml 本`药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在 28 ℃ 时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。
当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射 3 mg/kg 本药后,可使其胃的不规则运动趋^于规律化。
对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射 1 mg/kg 后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时,也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
(2)对消化系统推进性运动诱发作用
人空肠内 4~6 mg/kg 用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
(3)对胃排空功能的改善
有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服 200 mg 本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善。同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。
(4)肠运动调节作用
对离体豚鼠结肠标本的实验,在 10-5 g/ml 时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。
对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进,服用 300 mg 本品能够得到抑制。
对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50 mg 静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S 状结肠运动至负荷前水平。
(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用
对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6 mg/kg 静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升,同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
(6)对消化道平滑肌的直接作用
对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验,发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下,本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。
对离体豚鼠回肠的实验发现,本品可以非竞争抑制因为乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后,对-消化道运动仍有直接作用。
2.末稍性镇吐作用
对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射 3 mg/kg 或口服 60 mg/kg 后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。
【药代动力学】
健康成年/男子口服 100 mg 马来酸曲美布汀 0.58±0.15 小时后,血中马来酸曲美布汀达最高浓度 44±32 ng/ml,半`衰期为 1.73±0.77 小时。本品在体内经水解,N 位脱甲基形成结合物后,由尿排出。24 小时尿中未变化物排泄率在 0.01% 以下。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2015 年 12 月 01 日
【修改日期】
2015 年 12 月 01 日