通用名称: 硝苯地平缓释片
英文名称:
商品名称: 安立派
【成份】
硝苯地平
【适应症】
【用法用量】
空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用。
从小剂量开始服用。初始剂量为 20 mg/次,最大剂量为 60 mg/次，一日一次。日服最大剂量不超过 120 mg。
硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。如患者症状明显，可根据患者对药物的反应，缩短剂量调整期。
停药时未观察到"反跳"症状，但是仍需逐步减量，并严密观察患者情况。
普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如: 普通制剂 30 mg/次，一日三次，可替换为缓释制剂 90 mg/次，一日一次。
【禁忌】
对硝苯地平过敏者禁用。
【注意事项】
低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应, 个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时, 特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压, 尤其合用其它降压药时。
外周水肿：患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否因为左室功能进一步恶化所致。
对诊断的干扰：应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接 Coomb 实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
肝肾功能不全、正在服用?-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药无详尽的临床研究资料。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【毒理研究】
致癌、致突变及生殖/毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率`上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用 2/3-2 倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠 3 倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药理作用】
硝苯地平为二氢吡/啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改`变血浆钙离子浓度。
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
【药代动力学】
口服后约 6 小时达平/台,波动小,作用可持续 24 小时。在禁食情况下，缓释制剂可减少血药浓度的波动。
口服 90 mg，其平均血药浓度为 115 ng/ml。高脂餐时其血药`浓度可提高 60%，达峰浓度时间延长，AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为 86%。
剂量在 30-180 mg 范围内，血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，60-80% 经肾排泄，20% 随粪便排出。消除半衰期约 2 小时。
硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为 92-98%。肝肾功能不全患者，消除半衰期延长，生物利用度提高。
【是否OTC】
否
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