通用名称: 头孢特仑新戊酯胶囊
英文名称: Cefteram Pivoxil Capsules
商品名称:
【成份】
【化学名称】 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[2-(5-甲基-2 H-四唑-2-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊酰氧甲酯
【化学结构式】
【分子式】 C22H27N9O7S2
【分子量】 593.63
【适应症】
链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病:
1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统疾病的重复和感染;
2、肾盂肾炎、膀胱炎;
3、淋菌性尿道炎;
4、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿;
5、中耳炎、副鼻窦炎;
6、牙周炎、冠周炎、上颚炎。
【用法用量】
咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肾盂确肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿时: 成人常规剂量为一日三次,一次 50~100 mg,饭后口服。
慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统疾病的重复感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上颚炎时: 成人常规剂量为一日三次,一次 100~200 mg,饭后口服。
对于重度肾功能不全患者,应慎重服药,适当调整剂量和间隔。
【禁忌】
对头孢特仑或本剂成分过敏的患者。
【注意事项】
下列情况须慎用。
1、对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者。
2、本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者。
3、严重肾功能不全的患者。
4、口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者。
5、老年患者。
对实验室检查结果的影响:
1、除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特(Benedict)实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。
2、服药期间, 直接库姆斯氏(Coomb's)实验可显示阳性结果。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠时给药的安全性尚未肯定。头孢特仑几乎不能进入乳汁。对于孕妇或可能妊娠的妇女及哺乳期妇女,只有当治疗的益处大于危险时,方可给药。
【药理作用】
本品的作用机制是/阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青毒素结合蛋白(PBP)中的 3、1A、1Bs 具有很强的结合性,从而发挥杀菌作用。
头孢特仑对革兰氏阳性菌、阴性菌均有`抗菌作用。尤其对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属,淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌脓链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂(先锋 IV 号、头孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌^属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,故对产β-内酰胺酶的菌株有效。
未见头孢特仑致癌和致畸的文献报道。
【药代动力学】
头孢特仑新戊酯在/体内代谢成头孢特仑后,发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品 200 mg 时,抗菌活性成份头孢特仑在血液中达到很高的浓度,3 小时达血药浓度峰值 2.9 μg/ml,半`衰期为 0.9 小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。
头孢特仑新戊酯吸收后,在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后,以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部^分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄,大部分经尿排泄。几乎不从乳汁分泌。健康人口服本品 200 mg 时,服药后 8 小时尿中平均回收率为 32.8%。
肾功能不全患者在饭后连续服用本品 100 mg 时,如下表所示,随着肾功能下降,血液中药物的半衰期延长。
【是否OTC】
否