通用名称: 双氯芬酸钾片
英文名称: Diclofenac Potassium Tablets
商品名称: 洛普佳
【成份】
双氯芬酸钾
【适应症】
本品适用于下列急性疼痛的短期治疗:
创伤后的疼痛与炎症,如扭伤、肌肉拉伤等;术后的疼痛与炎症,如牙科或矫形手术后等;妇科的疼痛与炎症,如原发性痛经或附件炎等;脊柱综合征引起的疼痛;非关节性风湿病;耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等),应同时使用抗感染药物。
【用法用量】
口服,饭前服用。成人,100 mg(4 片)~150 mg(6 片)/天;症状较轻者以及 14 岁以上儿童,75 mg(3 片)~100 mg(4 片)/天,分 2~3 次服用。原发性痛经,一般剂量 50 mg(2 片)~150 mg(6 片)/天,根据病情可以提高至最大剂量 200 mg(8 片)/天,或遵医嘱。
【禁忌】
消化道溃疡者禁用。
对本品以及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶抑制剂引起哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者禁用。
【警告】
本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔。肝肾功能损伤的老年患者、服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
【注意事项】
有胃肠道疾病, 胃肠道溃疡史以及肝功能损害者慎用。
有心、肾功能损害的症状或病史者, 老年患者, 服用利尿剂以及因为任何原因细胞外液丢失的患者慎用。
个别需要长期治疗的患者,应定期检查肝功能和血象,发生肝功能损害时应停用本品。
有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间,应禁止驾车或操纵机器。
应注意本品与锂制剂、地高辛制剂、保钾利尿剂、抗凝血剂、降糖药和氨甲喋呤等配合使用的剂量及不良反应。
老年体弱及体重较低者的患者应降低本品用量。
孕妇慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女慎用或禁用。
【毒理研究】
给大/鼠口服双氯芬酸钾达每日 2 mg/kg,长期观`察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药 2 mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钾诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg,雌雄均未发生不育。
【药理作用】
双氯/芬酸钾是一种衍生于苯乙酸类的`非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钾是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎^痛等。
【药代动力学】
口服/吸收快,完全。与食物同服降低吸收`率。血药浓度空腹服药平均 1~2 小时达峰值,与食物同服时 6 小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约 2 小时。血浆蛋白结合率为 99%。表观分布容积 0.1~0.55L/kg。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,服药 4 小时,其水平高于当时血清水平并可维持 12 小时。大约 50% 在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35% 从胆汁,粪便排出 1.2~2 小时排泄完。长期应用无蓄积作^用。
【是否OTC】
甲类 OTC