通用名称: 盐酸倍他司汀口服液
英文名称: Betahistine Hydrochloride Oral Solution
商品名称:
【成份】
主要组成成份: 盐酸倍他司汀。
化学名称: N-甲基–2–吡啶乙胺二盐酸盐
化学结构式:
分子式: C8H12N2·2HCl
分子量: 209.12
【适应症】
主要用于美尼尔氏综合征,亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
【用法用量】
口服。一次 10-20 mg（0.5-1 支），一日 3 次。一日最大量不超过 60 mg（3 支）。
【禁忌】
对本药过敏，胃溃疡活动期患者、嗜铬细胞瘤患者禁用。
【注意事项】
消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因为怀孕期给药的安全性尚未确立，本品是否可经乳汁排泄尚不清楚，所以孕妇及哺乳期妇女慎用。
【毒理研究】
急性毒性试/验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。小鼠`口服 LD50 为 2.67 mg/kg，大鼠口服 LD50 为 3.04 g/kg，土拨鼠口服 LD50 为 1.40 mg/kg，兔子静脉给药 LD50 为 5.1 mg/kg，主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。狗的长期毒性试验，给予每日每公斤体重 25 mg，18 个月，未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。
【药理作用】
倍他司汀为/双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环`血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。
【药代动力学】
口服给药后/很快被吸收。倍他司汀在各脏器中分布情况为肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。在肝脏至少转化为 2 种代谢产物，代`谢产物 2-吡啶乙酸无活性，目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。主要经肾脏清除，以 2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，t1/2 为 3.4~5.6 小时，24 小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物的清除半衰期为 3.5 小时。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2008 年 11 月 04 日
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