通用名称: 苯磺酸氨氯地平片
英文名称: Amlodipine Besylate Tablets
商品名称:
【成份】
化学名称：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
化学结构式：
分子式：C20H25N2O5Cl•C6H6O3S
分子量：567.1
【适应症】
【用法用量】
治疗高血压初始剂量为 1 片（5 mg），每日一次，最大剂量为 2 片（10 mg），每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg（半片）每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
应根据患者个体反应调整剂量，一般的剂量调整应在 7～14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。
治疗心绞痛初始剂量为 1-2 片（5～10 mg），每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为 2 片（10 mg）/日。
【禁忌】
对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】
警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者, 在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时, 出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重, 或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血性引起心衰的病人（NYHAIII-IV 级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。所以，这类患者使用本品应谨慎。
肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【药理作用】
氨氯地平为钙离子/阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离`子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
对大鼠、小鼠进行了为期 2 年的研究，经食物给予氨氯地平，剂量为 0.5 mg/kg/日、1.25 mg/kg/日和 2.5 mg/kg/日，未发现致癌性的证据。
诱变性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。
氨氯地平 10 mg/kg/日（以 mg/m2 计算，为最大推荐人用量 10 mg 的 8 倍）对大鼠的生殖能力无影响。
【药代动力学】
文献报道，本品口服/吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后 6～12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利`用度约为 64～80％，表观分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35～50 小时，每日一次，连续给药 7～8 天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10％的原药和 60％的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为 97.5％。
【是否OTC】
否
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