通用名称: 富马酸氯马斯汀片
英文名称: Clemastine Fumarate Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为富马酸氯马斯汀。
化学名称为：〔R-(R，R)〕-1-甲基-2-〔2-〔1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷(E)-2-丁烯二酸盐。
化学结构式：
分子式：C21H26ClNO·C4H4O4
分子量：459.97
【适应症】
本品为抗组胺药。主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。
【用法用量】
口服。成人及 12 岁以上儿童: 一次 1 片，一日 2 次。
【禁忌】
下呼吸道感染(包括哮喘)患者禁用；对本品或其他化学结构相似的抗组胺药过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【毒理研究】
毒理研究
生殖毒/性：
雄性大鼠经口给予本品，剂量达`成人的 312 倍，可见交配能力下降，但剂量为成人的 156 倍时未观察到该影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别为成人剂量的 312 倍和 188 倍，未见致畸作用，但尚无充分的和严格控制的^孕妇临床研究资料。因为动物生殖毒性研究并不总能预示人的反应，只有当确实需要时，才可在孕期使用本品。
尚无本品在乳汁中含量测定的报道，但许多抗组胺药可经乳汁排泄。
致癌性：
大鼠(2 年)和小鼠(85 周)连续经口给予本品剂量分别达 84 mg/kg 和 206 mg/kg(分别约为成人剂量的 500 倍和 1300 倍)时，均未见致癌性。
【药理作用】
药理作用
富马酸/氯马斯汀为具有抗胆碱(口干)和镇`静副作用的抗组胺药。通过竞争性地阻断 H1 受体而对抗组胺所导致的毛细血管扩张及通透性增加、水肿形成、潮红、瘙痒反应、胃肠道和呼吸道平滑肌收缩，抑制组胺对血管的^收缩和扩张作用，并可剂量依赖地导致中枢神经系统兴奋或抑制。抗组胺药并不能灭活组胺，也不能抑制组胺的释放。
【药代动力学】
本品口服经消化/道迅速吸收，服药后 30 分钟起效，血药`浓度于 2～5 小时达峰，作用可持续 12 小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品消除半衰期(t1/2)为 21 小时，在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物或与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药^物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。
【核准日期】
2013-05-09
【修改日期】
2017-06-08
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