通用名称: 二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)
英文名称: Metformin Hydrochloride And Glibenclamide Tablets（Ⅰ）
商品名称: 金平唐
【成份】
本品为复方制剂，其组分为：每片含盐酸二甲双胍 250 mg，格列本脲 1.25 mg。
【适应症】
1、用于单纯饮食控制和或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2 型糖尿病病人。
2、可作为单用磺脲类或盐酸二甲双胍治疗，血糖水平未得到满意控制的 2 型糖尿病病人二线用药。
【用法用量】
个性化给药。口服
1、用于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的 2 型糖尿病患者，推荐开始剂量为一日 1 次，一次 1 片(格列本脲/二甲双胍: 1.25 mg/250 mg)，与饭同服。
2、对于基线 HbA1c＞9% 或 FPG＞200 mg/dl 的初次治疗病人，开始剂量为一日 2 次，一次 1 片(1.25 mg/250 mg)，早晚饭时服。每隔两周，可增加本品的每日剂量，以达到最小的有效治疗剂量。
3、用于以前已服用过其它降糖药的病人，推荐开始剂量为一日 2 次，一次 2 片(2.5 mg/500 mg)或一日 2 次，一次 4 片(5 mg/1000 mg)，与饭同服。对于单用磺脲类或盐酸二甲双胍已不能很好控制血糖的病人，推荐开始剂量无一日 2 次，一次 2 片(2.5 mg/500 mg)或一日 2 次，一次 4 片(5 mg/1000 mg)，与早晚饭同服。为避免低血糖，开始剂量不应超过以前所服的磺脲类或盐酸二甲双胍的日剂量。日剂量逐步调整，每次增加量不超过 2 片(2.5 mg/500 mg)，直达到最小有效治疗剂量。
4、建议最大日剂量不超过 8 片(10 mg/2000 mg)。
【禁忌】
以下患者禁用：
1、肾脏疾病或肾功能不全者(男性：血清肌酐 ≥ 1.5 mg/dl；女性：血清肌酐 ≥ 1.4 mg/dl。或肌酐清除率异常)，由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。
2、需药物治疗的充血性心衰。
3、对二甲双胍或格列本脲过敏者。
4、急慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病性的酮症酸中毒。
5、静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
6、1 型糖尿病患者。
【注意事项】
1、本品可能引起低血糖, 当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量, 同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度, 而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性；
2、服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖，并进行眼科检查等；
3、盐酸二甲双胍主要经肾脏排出，盐酸二甲双胍积聚和乳酸酸中毒的危险性随着肾功能损害的程度而增加。慎用影响肾功能或二甲双胍消除的药物；
4、避免过量饮酒；
5、肝功能不全者不宜用；
6、适量补充体内 VitB12；
7、2 型糖尿病患者在服用期间发现一些临床疾病(特别是迷走神经疾病)应马上检查是否是酮症酸中毒或乳酸酸中毒，此时应评估血浆电解质、酮类、血糖水平是否正常，若出现血浆 PH 值下降或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段进行纠正。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕期及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
毒理研究
遗传毒/性：
格列本脲、二甲双胍致突变试验`结果为阴性。
生殖毒性：
大鼠服用格列本脲 300 mg/kg/天(以 mg/m2计，约为人最大日推荐剂量的 150 倍)，或服用二甲双胍 600 mg/kg/天(以 mg/m2计，相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 3 倍)，未^发现有致畸作用。最近一项研究表明，胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关，因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。
尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。
致癌性：
大鼠连续给予格列本脲 18 个月，剂量达 300 mg/kg/天，未见致癌性，小鼠连续给予 2 年也未见致癌性。
二甲双胍给大鼠 104 周，小鼠 91 周，剂量分别为 900 mg/kg/天和 1500 mg/kg/天(以 mg/m2计，均相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 4 倍)的致癌试验，未发现致癌性。900 mg/kg/天组的雌性大鼠有良性间质-性子宫息肉增加的现象。
【药理作用】
药理作用
本品为/口服抗高血糖药格列本脲和盐酸`二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖元的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素^的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。
【药代动力学】
根据文献报道，口/服单方盐酸二甲双胍 500 mg 后，血药浓度`达峰时间为服药后 2.4±0.8 小时，峰浓度约为 2 μg/ml，主要经肠道吸收，生物利用度为 50～60%，与血浆蛋白结合率小于 5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。二甲^双胍不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为 3.15±1.29 小时。口服单方格列本脲后，血药浓度达峰时间为 3.2±0.6 小时，蛋白结合率为 95%，在肝脏内代谢，主要代谢产物是 4-反-羟基衍生物，代谢产物几乎无降糖活性，通过胆汁和尿各排出 50%，消除半衰期为 7.85±2.97 小时。
单剂量口服本品分别与单独使用格列本脲片和盐酸二甲双胍片的药代动力学参数相近。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007 年 03 月 05 日
【修改日期】
2014 年 08 月 15 日
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