通用名称: 辛伐他汀片
英文名称: Simvastatin Tablets
商品名称: 京必舒新
【成份】
本品主要成份为辛伐他汀。
化学名称:22-二甲基丁酸-8-{(4r,6r)-6-2(1 s,2 s,6r,s,8ar)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基 1-萘基]乙基}四氢-4-羟基-2 H-吡喃-2-酮}酯。
化学结构式:
分子式：C25H3805
分子量：418.57
【适应症】
高脂血症：
对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白 B 和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白 B。
冠心病：
对冠心病患者，辛伐他汀用于：
减少死亡的危险性。
减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。
延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
【用法用量】
口服: 如需要可掰开服用。
高胆固醇血症: 一般始服剂量为每天 10 mg（即 1 片），晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天 5 mg（即 1/2 片）。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天 40 mg（即 4 片），晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75 mg/dL (1.94 mmol/L)或总胆固醇水平降至 140 mg/dL (3.6 mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。
纯合子家族性高胆固醇血症: 根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀一日 40 mg（即 4 片），晚间顿服，或一日 80 mg（即 8 片），分早晨 20 mg（即 2 片）、午间 20 mg（即 2 片）和晚间 40 mg（即 4 片）三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用（如低密度脂蛋白提取法），当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。
冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用 20 mg（即 2 片）作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明（高胆固醇血症用法与用量）。
协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天 10 mg（即 1 片）。
肾功能不全：因为辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于 30 ml/min)，如使用剂量超过每天 10 mg（即 1 片）时应慎重考虑，并小心使用。
若病人与本品同时服用胺碘酮，本品的剂量不应超过每天 20 mg（即 2 片）。(见注意事项和药物相互作用)。
【禁忌】
对任何成份过敏者。
活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。
与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
【注意事项】
病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中, 有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高（超过正常值 3 倍以上）的现象。但停药后, 则氨基转移酶可回复至治疗前水平, 但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值 3 倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高（低于正常值 3 倍的情况）亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病，所以应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应马上告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶 A (HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
纯合子型家族性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况（如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症）。
对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
胺碘酮与高剂量的辛伐他汀同用时危险增加（见药物相互作用），因此同时服用胺碘酮的病人，辛伐他汀的剂量不应超过每天 20 mg。联合用药时，除非带来的临床益处超过肌病增加的危险，应该避免辛伐他汀的剂量超过每天 20 mg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶 A (HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用，故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
【药理作用】
本品/为甲基羟`戊二酰辅酶 A (HMG-CoA)还原酶抑制剂，抑^制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
【药代动力学】
辛伐/他汀经口`服后对肝脏有高度的选择性，其^在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于 5% 口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中 95% 可与血浆蛋白结合。
【化学成份】
化学名称为：2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-[2-[(1 S,2 S,6 S,8 S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2 H-吡喃-2-酮]酯。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-03-30
【修改日期】
2015-12-01
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