通用名称: 兰索拉唑肠溶片
英文名称: Lansoprazole Enteric-coated Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为兰索拉唑。其化学名称为：2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1 H-苯并咪唑。
其化学结构式为：
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.37
【适应症】
用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison 综合征)。
【用法用量】
本品服用时请不要嚼碎，应整片用水吞服。
十二指肠溃疡: 通常成人一日 1 次，一次 30 mg。连续服用 4～6 周。
胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征: 通常成人一日 1 次，一次 30 mg,连续服用 6～8 周。
【禁忌】
1、对本品各成份过敏者禁用。
2、正在服用硫酸阿扎那韦的患者禁用(见[药物相互作用])。
【注意事项】
1、在本品治疗过程中, 应密切观察病情, 尽可能使用最小治疗剂量。因长期使用的经验不足, 暂不推荐本品用于维持治疗。
2、下列患者慎重使用本品：1)曾有药物过敏史的患者；2)肝、肾功能障碍的患者(导致药物代谢、排泄时间延长)；3)老年患者(见[老年用药])。
3、因本品会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可使用本品。
4、骨折：一些已经公布的研究报告表明：质子泵抑制剂（PPI）治疗可能使髋关节、腕关节及脊椎的骨质疏松性骨折的危险性增加。质子泵抑制剂高剂量、长期治疗（一年或更长时间）的患者骨折的危险性增加。患者应该使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。有骨质疏松性骨折危险性的患者应该根据相关治疗指南处理。
5、艰难梭菌相关性腹泻：已发表的观察性研究表明，PPI 治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的 PPI 治疗。
6、低镁血症：接受 PPI 治疗至少３个月的患者中出现有或无症状的低镁血症罕见病例报告，大多数症状出现于治疗一年后。严重的不良反应包括手足抽搐、心律不齐以及癫痫发作。大多数患者治疗低镁血症需要镁替代治疗以及停用质子泵抑制剂。对于预期需延长治疗的患者或合并使用质子泵抑制剂和地高辛或可导致低镁血症药物（如利尿剂）的患者，应考虑在质子泵抑制剂治疗前定期检测血镁浓度。
7、健康受试者同时服用兰索拉唑与氯吡格雷，对氯吡格雷活性代谢物的暴露量或氯吡格雷引起的血小板抑制无临床显著影响。氯吡格雷与批准剂量的兰索拉唑合并给药时，无需调整前者的剂量。
氯吡格雷经 CYP2C19 部分代谢为其活性代谢物。在一项研究中，40 位 CYP2C19 代谢较强的健康受试者接受了氯吡格雷 75 mg 每日一次给药，或与兰索拉唑 30 mg 合用，连续给药九天。将氯吡格雷与兰索拉唑合用时，与单独使用氯吡格雷相比，氯吡格雷活性代谢物的平均曲线下面积减少约 14%（几何平均比值为 86%，90%CI：80%-92%）。药效学参数的测量表明，血小板聚集抑制（由 5 微摩尔 ADP 诱导）的变化与氯吡格雷活性代谢物的变化有关，这一发现的临床意义尚不清楚。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)据文献报道，兰索拉唑在大鼠胎仔中的血药浓度高于母鼠。对孕妇或有可能怀孕的妇女，只有预先评估治疗的获益大于风险时，方可使用本品。
(2)据文献报道，在动物实验中兰索拉唑会分泌至乳汁中，故本品不宜用于哺乳期妇女。如须使用本品时应停止哺乳。
【毒理研究】
毒理/研究：
遗传毒性：Ames 试`验、大鼠肝细胞程序外 DNA 合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验结果为阳性。
生殖毒性：口服本品 150 mg/kg/天(按体表面积换算，相当于人用剂量的 40 倍)，对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品 150 mg/kg/天，妊娠兔口服本品 30 mg/kg/天(按体表面积换算，相当于人用剂量的 16 倍)，对胎仔没有致畸作用。本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。
致癌性：SD 大鼠连续 24 个月口服本品 5-150 mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性 ECL 细胞瘤：受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加。CD-1 小鼠连续 24 个月口服本品 15-600 mg/kg(按体表面积换算，相当于人用量的 2-80 倍)，结果本品以剂量依赖方式诱发 ECL 细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高。300 和 600 mg/kg/天组雄性小鼠和 150-600 mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予本品 75-600 mg/kg/天小鼠发生睾丸网腺瘤。
【药理作用】
药理/作用：
本品为苯`并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃粘膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃黏膜壁细胞 H + /K + -ATP 酶而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺 H2 受体无拮抗作用。
【药代动力学】
兰索/拉唑的口服生`物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服 30 mg，Tmax为 1.5～2.2 h，Cmax为 0.75～1.15 mg/L，T1/2为 1.3～1.7 h。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。至服用后 24 小时为止，其尿中排泄率为 13.1～14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。
【是否OTC】
未知
【核准日期】
2011-09-27
【修改日期】
2017-02-16
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