通用名称: 美洛昔康片
英文名称: Meloxicam Tablets
商品名称: 和畅
【成份】
本品主要成份为美洛昔康。
化学名称：2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2 H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
分子式：C14H13N3O4S2
分子量：351.42
【适应症】
适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退形性骨关节病)的症状治疗。
【用法用量】
口服，用水或流质送服吞咽。类风湿性关节炎: 每天 15 毫克(2 片)，根据治疗后反应，剂量可减至 7.5 毫克(1 片)/天。骨关节炎: 7.5 毫克(1 片)/天，如果需要，剂量可增至 15 毫克(2 片)/天。对于不良反应有可能增加的病人: 治疗开始剂量 7.5 毫克(1 片)/天。严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过 7.5 毫克(1 片)/天。美洛昔康片每日最大建议剂量为 15 毫克(2 片)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。
【禁忌】
以下情况禁用：
1.对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者，与乙酰水杨酸和其他 NSAIDs 可能会有交叉过敏反应。
2.对使用乙酰水杨酸或其他 NSAIDs 后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.严重肝功能不全者。
8.非透析严重肾功能不全者。
9.儿童和年龄小于 15 岁的青少年。
10.孕妇或哺乳者。
【注意事项】
1.避免与其它非甾体抗炎药, 包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要, 在最短治疗时间内使用最低有效剂量, 可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎、克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4.针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs，药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
8.NSAIDs 对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。所以对于肾血流和血容量减少的病人，使用 NSAIDs 可能助长明显的肾脏失代偿，但停用 NSAIDs 后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合症病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。有很少情况 NSAIDs 可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的剂量不应高于 7.5 毫克。对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减(即肌酸酐清除率大于 25 ml/分的病人)。与使用大部分其他 NSAIDs 一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康片进行追踪检查。
9.对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他 NSAIDs 一样，对可能有肾、肝及心功能不全的老年患者，用药应加小心。药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究。然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时��建议限制这些活动。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康片不应用于孕妇和哺乳者。
【毒理研究】
致癌性：大鼠本品 0.8 mg/kg/日(按/体表面积折算相当于成人临床推`荐剂量的 0.4 倍)连续经口给药 104 周及小鼠本品 8 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 2.2 倍)连续经口给药 99 周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达 9 mg/kg/日和 5 mg/kg/日(按体表面积折算分别^相当于成人临床推荐剂量的 4.9 倍和 2.5 倍)时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前 2 周及胚胎发育初期经口给予本品剂量 ≥ 1 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.5 倍)时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品 60 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 64.5 倍)可导致心脏间隔缺损(此为很少见的现象)的发生率升高，剂量 ≥ 5 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 5.4 倍)时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达 4 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 2.2 倍)时未见致畸性，但剂量 ≥ 1 mg/kg/日时死胎率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品 ≥ 0.125 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.07 倍)时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第 6-9 个月使用本品。本品大鼠经口给药剂量 ≥ 1 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.5 倍)时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药 4 mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 2.1 倍)，在妊娠后期和授乳期经口给药 ≥ 0.125 mg/kg/日(同前所述)，均可导致仔鼠存活率降低。目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。
【药理作用】
药理作用：
本品为/非甾体抗炎药。在动物模型上具有`镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。
【药代动力学】
据国外文献报道：
美/洛昔康片经口服或肛门给予都能`很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响，口服 7.5 毫克和 15 毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99% 以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药^物血浆浓度在一相当小的峰谷间波动，7.5 毫克剂量的波动范围是 0.4-1.0mcg/ml，15 毫克剂量的血浆浓度范围是 0.8-2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。美洛昔康片能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康片代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的 5%；只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出，其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出。美洛昔康片从体内排除的平均半衰期是 20 小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康片药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为 8 ml/min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为 11 升，个体间差异可达到 30-40%。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006 年 10 月 27 日
【修改日期】
2017 年 05 月 05 日
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