通用名称: 卡托普利片
英文名称: Captopril Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为卡托普利。
【适应症】
心力衰竭。
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
1. 成人常用量: 口服。
高血压,口服一次 12.5 mg(半片),每日 2~3 次,按需要 1~2 周内增至 50 mg(2 片),每日 2~3 次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
心力衰竭,开始一次口服 12.5 mg(半片)每日 2~3 次,必要时逐渐增至 50 mg(2 片),每日 2~3 次,若需进一步加量,宜观察疗效 2 周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用 6.25 mg(四分之一片)每日 3 次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量: 降压与治疗心力衰竭,均开始按体重 0.3 mg/kg,每日 3 次,必要时,每隔 8~24 小时增加 0.3 mg/kg,求得最低有效量。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1. 胃中食物可使本品吸收减少 30~40%, 故宜在餐前 1 小时服药。
2. 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高, 常为暂时性, 在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3. 下列情况慎用本品:
自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
骨髓抑制。
脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
血钾过高。
肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。
严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4. 用本品期间随访检查:
白细胞计数及分类计数,最初 3 个月每 2 周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。
尿蛋白检查每月一次。
5. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6. 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7. 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8. 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射 1:1000 肾上腺素 0.3~0.5 ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘。
本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的 1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
孕妇吸收 ACE Ⅰ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【临床试验】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【毒理研究】
未进行该项/试验且无可靠参考文献。
【药理作用】
本品为竞争/性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血`管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。
本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品口服后/吸收迅速,吸收率在 75% 以上。口服后 15 分钟起效,1~1.5 小时达血药峰浓度。
持续 6~12 小时。血循环中本品`的 25%~30% 与蛋白结合。半衰期短于 3 小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。
本品经肾脏排泄,约 40%~50% 以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
【是否OTC】
否