通用名称: 阿昔洛韦片
英文名称: Aciclovir Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名为 9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。
其化学结构式：
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
【适应症】
【用法用量】
口服。
生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹: 成人常用量一次 0.2 g（2 片），一日 5 次，共 10 日: 或一次 0.4 g（4 片），一日 3 次，共 5 日；复发性感染一次 0.2 g（2 片），一日 5 次，共 5 日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次 0.2 g（2 片），一日 3 次，共 6 个月，必要时剂量可加至一日 5 次，一次 0.2 g（2 片），共 6～12 个月。
带状疱疹: 成人常用量一次 0.8 g（8 片），一日 5 次，共 7～10 日。
肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量：
水痘：2 岁以上儿童按体重一次 20 mg/kg，一日 4 次，共 5 日，出现症状马上开始治疗。40 kg 以上儿童和成人常用量为一次 0.8 g（8 片），一日 4 次，共 5 日。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
随访检查：因为生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌, 所以患者至少应一年检查一次, 以早期发现。
一旦疱疹症状与体征出现, 应尽早给药。
进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。
生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过 6 个月。
一次血液透析可使血药浓度减低 60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症和用法用量用药，避免过量应用。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。老年人、孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。
药物在乳汁中的浓度为血药浓度的 0.6～4.1 倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。
【毒理研究】
本品对病毒有/特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌`报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物辜丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
【药理作用】
抗病毒药。
体外/对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进`入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：
干扰病毒 DNA 多聚酶，抑制病毒的复制；
在 DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。
【药代动力学】
口服吸收差，约 15%～30% 由/胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包`括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。
在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每 4 小时口服 200 mg 和 400 mg，5 天后的血药峰浓度(Cmax)分别为 0.6 mg/L 和 1.2 mg/L。本品蛋白结合率低(9%～33%)。
在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)约为 2.5 小时。肌酐清除率 50～80 ml/分钟和，15～50 ml/分钟时，血消除半衰期（t1/2β）分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰^期(t1/2β)长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 14% 的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60% 的药物。腹膜透析清除量很少。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-04-24
【修改日期】
2015-12-01
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