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通用名称: 盐酸洛哌丁胺胶囊
英文名称: Loperamide Hydrochloride Capsules
商品名称:
【成份】
本品主要成份为:盐酸洛哌丁胺。
【适应症】
用于成人及 5 岁以上儿童,本药用于:各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度。也可用于肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。
【用法用量】
口服。
1. 急性腹泻: 成人首剂 4 mg(2 粒),以后每腹泻一次再服 2 mg(1 粒),直到腹泻停止或用量达 16 mg(8 粒)/日,连服 5 日,若无效则停服;5 岁以上儿童首剂 2 mg(1 粒),以后每腹泻一次服 2 mg(1 粒),至腹泻停止,最大用量为 6 mg(3 粒)/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。
2. 慢性腹泻: 成人起始剂量 2 mg~4 mg(1~2 粒),每日 2 mg~12 mg(1~6 粒),显效后每日给予 4 mg~8 mg(2~4 粒)维持治疗;5 岁以上儿童 2 mg(1 粒),以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过 16 mg(8 粒),儿童每日不超过 3 mg(1.5 粒)/20 kg。
【禁忌】
本品禁用于 2 岁以下儿童。
禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢。
应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。
重度肝损害者慎用。
【注意事项】
对于伴有肠道感染的腹泻, 必须同时应用有效的抗生素治疗。
不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者, 尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。
腹泻患者常发生水和电解质丧失, 应适当补充水和电解质。
用药过程中出现便秘或 48 小时仍无效者应停药。
本品全部由肝脏代谢;肝功能障碍者,可导致体内药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女慎用。
【毒理研究】
未进行该项/实验且无可靠参考文献。
【药理作用】
本品化学结/构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作`用与阿粒类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。
还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。
本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或^便急。本品半数致死量(LD50)105 mg/kg(小鼠口服)、185 mg(大鼠口服)。
【药代动力学】
本品与肠壁/的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约 40%,几乎`全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为 4~6 小时,t1/2约为 7~15 小时,蛋白结合率 97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占 5%~10%。
【是否OTC】
否