请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 盐酸西替利嗪口服溶液
英文名称: Cetirizine Hydrochloride Oral Solution
商品名称: 健显
【成份】
本品主要成分为盐酸西替利嗪。
化学名称：(±) -［2-［4-［(4-氯苯基)苯基甲基］-1-哌嗪基］乙氧基］乙酸二盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C21H25ClN2O3·2HCl
分子量：461.82
【适应症】
季节性过敏性鼻炎 、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒及荨麻疹的对症治疗。
【用法用量】
推荐成人及 2 岁以上儿童服用。
成年人及 6 岁以上儿童: 在大多数情况下，推荐剂量为每日 10 mL（10 mg），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次 5 mL（5 mg）。
2～6 岁儿童: 5 mL（5 mg）/次，每日一次；或 2.5 mL（2.5 mg）/次，每日两次。
1～2 岁儿童: 建议早上和晚上各服用 2.5 mL（2.5 mg）。
1 岁以下儿童：虽然有 6 个月以上到 1 岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱。 老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。 肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：
对于成年肾功能损害患者调整剂量
对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。
【禁忌】
1. 对本品成分、羟嗪或其他任何哌嗪衍生物过敏者禁用。
2. 严重肾功能损害（肌酐清除率小于 10 mL/min）的患者禁用。
【注意事项】
1. 酒后避免使用：在治疗剂量下, 本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升 0.8 克）, 但必须小心。
2.司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明, 每日服用 20 或 25 mg 本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用 10 mg 本品会导致机敏性降低。
3. 癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
4. 因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。
5. 抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药 3 天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。
左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳妇女使用本品。
【毒理研究】
遗/传毒性：本品 Ames 试验、人淋`巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒^性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。因为动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，所以，不推荐哺乳期妇女使用本品。
致癌性：大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg（按体表面积计算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达 4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。
【药理作用】
本/品为选择性组胺 H1受体`拮抗剂，无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
【药代动力学】
口/服盐酸西替利嗪在 5-60 mg 剂`量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆消除半衰期大约为 10 小时，表观分布容积为 0.5L/kg。在每天服用 10 mg，连^续服用 10 天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为 300 ng/ml，给药后 1±0.5 小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为 93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学：
老年人：试验数据表明，口服单剂量 10 mg 盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为 11.8 小时；肌酐清除率下降 40% 的 16 名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约 50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童：6-12 岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 6 小时。
2-6 岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 5 小时。
6-24 个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 3.1 小时。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于 40 ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加 3 倍，药物清除率较肾功能正常者低 70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药 10 mg 或 20 mg 西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了 50%，药物清除率下降 40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2010-06-12
【修改日期】
2020-12-30
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