请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 单硝酸异山梨酯片
英文名称: Isosorbide Mononitrate Tablets
商品名称: 欣康
【成份】
单硝酸异山梨酯
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
口服: 推荐剂量为一次 20 mg，一日 2 次(两次服药之间相隔 7 小时)，或遵医嘱。
在接受长效硝酸酯类连续治疗的个别患者，可发生药物耐受或疗效降低的情况。不对称给药方案(每日 2 次，间隔 7 小时)，可减少耐受性的发生。
【禁忌】
具有以下情况的患者禁用本品：
- 对本品已知活性成分、硝酸酯类或任何辅料成分过敏者；
- 急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；
- 重度主动脉瓣狭窄/二尖瓣狭窄；
- 肥厚梗阻型心肌病；
- 缩窄性心包炎，限制型心肌病，心包填塞；
- 急性循环衰竭(休克，血管性虚脱)；
- 心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)；
- 低血压(收缩压低于 90 mmHg)；
- 重度贫血；
- 颅内压增高； - 闭角型青光眼； - 伴随使用 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，如西地那非、伐地那非或他达拉非，因为 PDE5 抑制剂可能会增强单硝酸异山梨酯的舒张血管作用而导致严重低血压。
- 正在使用可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)，同时使用会导致低血压。
【注意事项】
有如下情况时, 需谨慎使用单硝酸异山梨酯：
(1)近期有心肌梗死病史；
(2)左心室功能损害(左心室衰竭)；
(3)体位性循环调节障碍。
本品不适用急性心绞痛发作。
少数患者可能对硝酸盐产生特异反应, 如昏厥。
对伴有严重的脑动脉硬化的患者, 应谨慎观察。
长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，所以建议将剂量保持在最低水平并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。
和其他硝酸盐类一样，使用单硝酸异山梨酯治疗时，不能突然停药，需逐步减少用量。
使用单硝酸异山梨酯进行维持治疗的患者应被告知不能使用 5 型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)。使用本品进行治疗时，不应选择使用含 5 型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)的产品而中断本品，否则容易增加心绞痛发作的危险。
使用本品期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。
治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。
对驾驶和操作机械的影响：
因为应用本品治疗过程中可能会发生头晕，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。
对鼠和兔的生殖性研究表明，在达到母体致毒剂量，未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反应，所以只能在必须需要，并严格在医生监控下，孕妇才能服用本品。
单硝酸异山梨酯是否会从乳汁分泌尚未可知，由于许多药物可从乳汁分泌，因此哺乳期妇女应谨慎服用单硝酸异山梨酯。
【毒理研究】
致/癌和致突变现象，动`物实验未观察到。
【药理作用】
单/硝酸异山梨酯（ISMN）为二`硝酸异山梨酯的主^要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
ISMN 释放氧化氮（NO），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。
动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
【药代动力学】
单/硝酸异山梨酯口服`吸收迅速，无肝脏首^过效应，生物利用度近 100%。
血清浓度达峰时间在服药后 30-60 分钟。再推荐的给药剂量范围内，呈线性药代动力学特征。食物对药物吸收没有显著影响。联合使用美托洛尔不会影响药物的药代动力学特征。单硝酸异山梨酯分布容积约为 0.6L/kg，血浆蛋白结合率低于 5%。
放射标记试验显示，约 50% 的原形药物脱硝基后以异山梨酯、山梨醇的形式经肾脏排泄，约 25% 以原形药物结合物的形式经尿液中排泄，代谢产物均无扩血管活性，仅 2% 的药物以原形排泄。
单硝酸异山梨酯消除半衰期约为 5 小时。健康年轻受试者与不同程度肝肾或心脏功能损伤的老年受试者的体内清除率相同口服后 48 小时约有 93% 从尿液中排泄，5 天后经肾脏排泄完全，粪便排泄占给药剂量的 1%。
单硝酸异山梨酯对肝肾功能没有显著影响。在不同程度肾衰竭的患者中无需调整剂量，在肝硬化患者中，单剂量给药后的药代动力学参数与健康受试者相似。
血液透析期间血中单硝酸异山梨酯清除显著，但不需额外补充剂量。在接受持续腹膜透析的患者中，血药物浓度与未透析患者相似。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-05-08
【修改日期】
2019-02-27
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