请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 硝苯地平缓释片（II）
英文名称: Nifedipine Sustained-release Tablets（II）
商品名称:
【成份】
本品主要成份为硝苯地平。
化学名称：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
化学结构式：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
【适应症】
慢性稳定型心绞痛（劳累型心绞痛）；
血管痉挛型心绞痛（Prinzmetal’s 心绞痛、变异型心绞痛）；
【用法用量】
口服。普通成人每次口服 20 mg，每天二次，根据症状适当调整。
【禁忌】
（以下患者禁用）
1. 对本品成分过敏者。
2. 孕妇（妊娠不足 20 周）或者可能怀孕的妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。
3. 心源性休克患者（血压降低可能导致症状加重）。
【注意事项】
1. 本品为缓释片, 须吞服, 勿嚼碎。
2. 慎重用药（以下患者应慎用）
（1）主动脉狭窄, 二尖瓣狭窄患者、肺高压患者（血管扩张作用可能会导致严重血流动力学恶化）。
（2）血压过多偏低患者（血压可能会进一步降低）。
（3）血液透析疗法中合并循环血液量减少的高血压患者（血压有可能会进一步降低）。
（4）严重肾功能损伤患者（急剧降压可能会导致肾功能恶化）。
（5）严重肝功能损伤患者（血药浓度有时会升高且门静脉压也可能会升高）。
（6）充血性心力衰竭（尤其是重度左室收缩功能障碍）患者（心功能衰竭可能会加重）。
（7）严重主动脉瓣狭窄患者慎用。
（8）老年人（参照【老年人用药】项）。
3. 重要基本注意事项
（1）有突然中止钙拮抗剂给药后症状加重的病例报道，因此，如果需要停止本品用药，应逐渐减量，并进行密切观察。另外，应提醒患者，在没有医师指示的情况下不得中止服药。
（2）偶尔会引起血压过度降低，进而可能会发生休克症状或者暂时性的意识障碍、脑梗死，因此，出现此类症状时应中止给药并采取适当处理。
（3）可能会出现降压作用引发的眩晕症状，因此，应告诫患者在从事高空作业、驾驶机动车等危险工作的情况时应注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 孕妇（妊娠不足 20 周）或可能怀孕的妇女禁用。（动物实验报道本品具有致畸性以及胎儿毒性）。
2. 妊娠 20 周以上的孕妇用药时，仅在判断治疗上的获益大于风险的情况下方可用药。（有关妊娠期间用药的安全性尚未确立），给药时应参照最新的相关治疗指南等，并且以使用长效型制剂为基础，在充分了解各种剂型的药物特点后再给药，以避免出现急剧且过度的血压降低的情况。另外，应密切观察母体和胎儿以及新生儿的状态，在发生血压过度降低或胎儿脑盘循环降低的异常情况下，应采取适当处置措施。（孕妇用药例中有血压过度降低等的报道）。
3. 合用硫酸镁水合物注射剂的情况下，应进行监测以密切注意血压等情况。（合用可能会导致血压过度降低和神经肌肉传导阻滞增强）。
4. 避免对哺乳期妇女用药，不得已用药时应指导患者避免哺乳。（据报道本品向母乳中转移）。
【药理作用】
硝苯/地平抑制与肌肉兴奋收缩偶联有关的`物质 Ca 进入血管平滑肌细胞以及心肌细胞，扩张冠状动脉同时减少总外周血管阻力，发挥抗高血压作用与改善心肌酶供需平衡作用。
▪通过扩张全身小动脉来减少总外周血管阻力，发挥稳定且持续的降压作用。另外，减轻左心室后负荷改^善心功能。
▪持续性扩张冠状动脉血管，增强冠状动脉循环，同时促进良好侧枝循环的形成，另外，通过抑制冠状动脉痉挛，增强对心肌缺血部位的氧供。
▪通过抑制 ATP、CP 等高能磷酸化合物的消耗，改善心脏的能力平衡，提高对低氧状态下的耐性。
▪抑制血管平滑肌细胞内 Ca 超负荷导致 Ca 在动脉壁的沉着和动脉粥样硬化、以及抑制持续性高压伴随的血管病变的进展。
1. 对血压的作用
▪对 11 例原发性高血压以及肾性高血压患者，每天 2 次每次口服给药 20 mg，单独或者在既往治疗药物基础上追加给药 9-23 个月的情况下，收缩压以及舒张压的平均值，在给药后第 2 周时从给药前的 173.6/1075 mmHg 明显降低到 145.3/88.3 mmHg、第 4 周时明显降低到 127.4/82.0 mmHg，以后长期维持良好血压状态。
▪对 21 例高血压患者每天 2 次每次口服给药 20 mg 的情况下，从 1 天 8 次血压测量值的标准差和血压日内差异来看，给药未导致血压日内变化幅度出现显著差异，每天的血压日内变化也不存在较大差异。
2. 对心脏和全身血流动力学的作用
▪对麻醉开胸犬静脉给药 5 μg/kg 的试验中，给药 3 分钟后可见平均血压明显降低、伴随左室最大射血速度升高的心输出量增加和总外周血管阻力减小。左心室外部工作以及心率无变化，另外，未见对容量血管的明显影响。
3. 对冠状动脉循环的作用
▪对麻醉开胸犬静脉给药的试验中，增加冠状动脉血流总量的有效量为 1-5 μg/kg，给药量为 3 μg/kg 时冠状动脉血流总量大致增加 100%。另外，经口给药 300 μg/kg 的情况下，冠状动脉血流总量从给药 10 分钟后开始增加，作用持续 2 小时以上。
▪对健康成年犬按照每天 60 mg 剂量经口给药 4-5 个月的试验中，结扎冠状动脉左前降支 1 周后的离体心脏的冠状动脉造影显示，冠状动脉间吻合数、口径大小方面均有明显改变。
4. 对心肌能量代谢以及酶消耗量的作用
▪对麻醉开胸犬静脉给药 1、3、10 μg/kg 的试验中，心率乎无变化，平均动脉压分别降低 10、20、31%，同时心肌酶消耗量减少 8、20、30%。
▪对家兔按照 2 mg/kg 的剂量每天 2 次皮下给药 4-5 天后的离体心脏中，左冠状动脉结扎导致缺血 90 分钟以及缺血后 30 分钟内的再灌注时出现的氧化磷酸化能力降低受到抑制，以及心肌细胞线粒体内 Ca 含量增加受到抑制。另外，同时心肌细胞内的高能磷酸化物（ATP、CP）得到保持。
5. 对血管/器官的作用
▪对自发性高血压大鼠（出生后 4 周龄）每天 50-150mgkg 经口给药 5 个月的试验中，主动脉以及肠系膜动脉壁的 Ca 异常蓄积（Monckeberg 型动脉硬化症）明显受到抑制。
▪对 Dahl 食盐敏感性高血压大鼠负荷 8%NaCI，并经口给药硝苯地平 300 ppm 6 周的试验中，给药抑制心脏肥大以及心脏、肾脏、肠系膜的动脉中内膜肥厚和纤维素性样坏死的发生，同时进行修复。
6. 其他作用
▪血小板
对麻醉大持续每分钟静脉给药 4μg/kg 的试验中，两侧股动中插人的聚四氟乙烯人工血管中的 111 In 标记自体血小板沉积以及血小板沉积总数明显降低。
•房室传导
对麻醉开胸犬丛 100% 增加冠状动脉血流总量的剂量 3 μg/kg 开始增量至 10 μg/kg 静脉给药的试验中，原位心脏房室传导未受到抑制，相反可见轻度促进。增量至不超过 30 μg/kg 时，房室传导时间和房室传导系统的功能不应期均有所延长，分别为最多延长 20、30ms，未引起任何不利影响。
【药代动力学】
硝苯/地平口服胃肠道吸收良好，达到 90% 左右。蛋`白结合率为 90%。口服 30 分钟血药浓度达高峰。经肝脏代谢，产生无活性的代谢产物，80% 经肾排出，20% 随粪便排出。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2010-07-15
【修改日期】
2021-07-19
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