请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 二甲双胍格列本脲片（II）
英文名称: Metformin Hydrochloride and Glibenclamide Tablets
商品名称:
【成份】
本品为复方制剂，其组份为每片含盐酸二甲双胍 0.25 g 与格列本脲 2.5 mg。
格列本脲结构式为:
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494.01
盐酸二甲双胍结构式为:
分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165.63
【适应症】
对于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物，未能满意控制血糖水平的2 型糖尿病患者，可作为二线治疗药物。
【用法用量】
口服，就餐时服用。
仅用于 2 型糖尿病的二线治疗: 推荐开始剂量为一日两次，一次两片（0.5 g/5 mg）。但是，对于以前服用过格列本脲或/和二甲双胍的病人，本药的第一次剂量不应超过以前服用的格列本脲或/和二甲双胍的剂量，以避免发生低血糖。剂量增加应为每两周一次，每次增加不超过两片（0.5 g/5 mg），直至达到对病人高血糖良好控制的最低剂量。一日最大剂量不超过八片（2 g/20 mg）。
【禁忌】
以下患者禁用：
1． 已知的对二甲双胍或格列本脲过敏者。
2． 胰岛素依赖型糖尿病人。
3． 糖尿病伴有急慢性代谢性酸中毒包括糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲状腺疾患、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况的患者。
4． 哺乳期妇女及孕妇。
【注意事项】
1． 本品能产生低血糖或低血糖症状。所以, 应注意避免低血糖的发生。低血糖的危险性会因摄入热量不足、剧烈运动或交叉使用降血糖药而增加。肾和肝功能不全者会增高格列本脲和二甲双胍的药物浓度, 对肝功能不全者会降低糖异生作用, 这均会增高低血糖的危险性。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾上腺垂体功能不全者、酒精中毒患者特别容易产生低血糖症，低血糖症很难在服用β-肾上腺抑制剂的人群中发现。
2． 据国外文献报道，于单纯饮食控制或饮食控制结合胰岛素治疗相比，口服降糖药与心血管死亡率增加有关。
3． 在治疗期间，因为盐酸二甲双胍在体内蓄积，可能发生乳酸酸中毒，虽然发生率很低，但很危急。因此，在服用期间，患者出现肌痛、呼吸困难、嗜睡、体温过低、血压下降以及心律不齐等表现时，应警惕乳酸酸中毒的发生。
4． 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查等。
5． 2 型糖尿病在使用药物治疗的同时，仍需坚持基本治疗，如控制饮食和进行运动。
6． 发生皮疹等过敏反应时应停药。
7． 在服药期间应避免饮酒。
8． 老年人、衰弱和营养不良的病人应慎用本品，注意选择合适的初始剂量和维持剂量，以免发生低血糖。
9． 与某些经肾小管排泄的药同时服用时，可干扰和影响二甲双胍的分布，应引起注意。
10． 在进行血管造影等检查时，可能会导致急性肾功能改变，需暂停服用本品 48 小时，待肾功能检查显示正常后，重新使用。
11． 手术期间（饮食与液体摄入不受限制的小手术除外），应暂停服药。
12． 服药期间出现任何的心血管意外，均应停止服药。
13． 长期服用本品的患者，可能会影响血清 VitB12 水平。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
毒理研究
遗传/毒性：格列本脲、二甲双胍致突变试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠服用格列本脲 300 mg/kg/天（以 mg/m2 计，约为人最大日推荐剂量的 150 倍），或服用二甲双`胍 600 mg/kg/天（以 mg/m2 计，相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 3 倍），未发现有致畸作用。最近一项研究表明，胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关，因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。
尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，许多磺酰脲类药物已知是在人^乳中排泄的。
哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到血浆中的水平。
致癌性：大鼠连续给予格列本脲 18 个月，剂量达 300 mg/kg/天，未见致癌性，小鼠连续给药 2 年也未见致癌性。
大鼠和小鼠分别连续给予二甲双胍 104 周和 91 周，剂量分别为 900 mg/kg/天和 1500 mg/kg/天（以 mg/m2 计，均相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 4 倍），未发现致癌性。900 mg/kg/天组的雌性大鼠有良性间质性子宫息肉增加的现象。
【药理作用】
药理作用
本品/为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过`增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。
【药代动力学】
据国外文献报/道：
口服单方盐酸二甲双胍后，血药浓度达峰时间为服药后 2.4±0.8 小时，峰浓度约为 2 μg/ml，经肠道吸收，与血浆蛋白结合率小于 5%，不经肝脏代谢，大部`分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为 3.15±1.29 小时。口服单方格列本脲后，血药浓度达峰时间为 3.2±0.6 小时，蛋白结合率为 95%，在肝脏内代谢，通过胆汁和尿各排出 50%，消除半衰期为 7.85±2.97 小时。
服用二甲双胍格列本脲片后，二甲双胍的达峰时间和达峰浓度分别为 2.1±0.1 小时和 1.66±0.33 μg/ml，消除半衰期为 3.69±1.62 小时，与单^独使用二甲双胍的药代动力学参数相近；格列本脲的达峰时间为 2.9±1.0 小时，消除半衰期为 7.47±2.42 小时，与单独使用格列本脲的药代动力学参数相近。
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