请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 孟鲁司特钠颗粒
英文名称: Montelukast Sodium Oral Granules
商品名称:
【成份】
主要成份：孟鲁司特钠
化学名称：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠
化学结构式：
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：608.18
【适应症】
本品适用于 1 岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2 岁至 5 岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。
【用法用量】
每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
1 岁至 2 岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋。
2 岁至 5 岁儿童哮喘患者和/或 2 岁至 5 岁过敏性鼻炎患者应每天服用 4 mg 口服颗粒一袋。
口服颗粒的服用
本品可直接服用，与一勺室温或冷的软性食物（如苹果酱）混合服用，或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应马上服用全部的剂量（15 分钟内）。与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用。但是服药后可以饮水。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 本品与其它哮喘治疗药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药物的剂量:
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素
对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。
【禁忌】
对本品中的任何成分过敏者禁用。
【注意事项】
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此, 不应用于治疗急性哮喘发作。应告知患者准备适当的抢救用药。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量, 但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
已知对阿司匹林敏感的患者在服用本品时应继续避免服用阿司匹林或非甾体类抗炎药。
据报道, 服用原研产品的成人、青少年和儿童患者可出现神经精神事件。服用原研产品的上市后报告包括兴奋、攻击行为或敌意、焦虑、抑郁症、定向力障碍、注意力障碍、梦境异常、口吃（结巴）、幻觉、失眠、易怒、记忆缺陷、强迫症状、不安、梦游症、自杀意念和行为（自杀）、抽搐和震颤。有关原研产品的一些上市后报告的临床细节似乎与药物引起的效应一致。
服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。因为其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为 ChurgStrauss 综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定，但建议对服用孟鲁司特钠的患者加以注意并作适当的临床监控。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不适用。
【药理作用】
药理作用
半胱氨酰白/三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是花生四烯酸的代谢产物，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞`在内的多种细胞释放。这些类花生酸类物质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I 型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑^肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的促炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。孟鲁司特对 CysLT1 受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特抑制 LTD4 与 CysLT1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
毒理研究
遗传毒性
孟鲁司特钠在体外微生物突变试验、V-79 哺乳动物细胞突变试验、大鼠肝细胞碱洗脱试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓染色体畸变试验中，结果均为阴性。
生殖毒性
雌性大鼠经口给予孟鲁司特钠 200 mg/kg/天（估算暴露量为成人每日最大推荐口服剂量[maximum recommended daily oral dose(MRHDOD）AUC 的 70 倍]，可见生育力和生殖力指数降低。雌性大鼠经口给予 100 mg/kg/天（估算暴露量约为成人 MRHDOD AUC 的 20 倍），未见对生育力和生殖能力的影响。雄性大鼠经口给予达 800 mg/kg/天（估算暴露量约为成人 MRHDOD AUC 的 160 倍），未见对生育力的影响。
在胚胎-胎仔发育研究中，大鼠（妊娠 6-17 天）、兔（妊娠 6-18 天）于器官发生期经口给予孟鲁司特钠，剂量分别达 400、300 mg/kg/天（分别相当于成人 MRHDOD AUC 的 100、110 倍），未见对胚胎-胎仔发育的任何不良影响。
致癌性
大鼠-口服剂量达 200 mg/kg/天（估算暴露量分别约为成人、儿童 MRHDOD AUC 的 120、75 倍）2 年、小鼠口服剂量达 100 mg/kg/天（估算暴露量分别约为成人、儿童每日 MRHDOD AUC 的 45、25 倍）92 周的研究中，均未见致癌性。
【药代动力学】
吸收
孟鲁司特口服吸/收迅速而完全。
在成人空腹时进行的试验表明 4 mg 口服颗粒与 4 mg 咀嚼片`生物等效。按 AUC 计算，同时服用苹果酱或标准饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床显著意义的影响（同或不同服苹果酱的 AUC 分别为 1225.7 和 1223.1 ng·hr/ml，同^或不同服标准餐的 AUC 分别为 1191.8 和 1148.5 ng·hr/ml）。高脂肪早餐不影响孟鲁司特口服颗粒的 AUC；然而，膳食将 Cmax 降低 35%，且 Tmax 从 2.3±1.0 小时延长至 6.4±2.9 小时。
分布
99% 以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为 8~11 升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在
用药后 24 小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素 P4503A4 和 2C9 与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素 P4503A4.2C9.1A2.2A6.2C19 或 2D6。
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为 45 ml/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后 5 天采集的大便中检测出 86% 的放射活性，尿中测出的量 ＜ 0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为 2.7~5.5 小时。在-口服剂量高至 50 mg 的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用 10 mg 孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（~14%）。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh 评分 ＞ 9 分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。
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