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通用名称: 茶碱缓释胶囊
英文名称: Theophylline Sustained-release Capsules
商品名称: 埃斯玛隆
【成份】
本品主要成份:茶碱。
化学名称:1,3-二甲基-3,7-二氢-1H1 嘌呤-2,6-二酮-水合物。
分子式:C7H8N4O2・H2O
分子量:198.18
【适应症】
用于缓解或预防各年龄组成人和 3 岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2 受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。
也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
【用法用量】
口服。每日给药 1 次,因为哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上 8~9 点钟。
成人患者: 一般每日(2 粒)0.2 g,病情较重者加服 2 粒(0.2 g,早上 8~9 点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐新增加用药量,最大用量不宜超过每日 6 粒(0.6 g)。剂量较大时,可每日早晚 2 次分服,并尽量行血药浓度测定调节剂量。
3 岁以上的儿童患者可以按(1 粒)0.1 g 开始治疗,每日最大剂量按体重不超过 10 mg/kg。
【禁忌】
对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【注意事项】
茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用, 不应超过医生开具的处方剂量。
本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化, 对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
有消化性溃疡的患者, 肝肾功能不全患者、肝病患者、任何原因引起的心力衰竭患者持续高烧的患者及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。
吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
【药理作用】
茶碱/可直接松驰支气管`平滑肌,对处于收缩痉孪状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒胞释放组胺,具有一定的抗炎作^用。能加强横隔肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者横膈肌收缩力。茶碱还有増强心肌收缩和轻徵的利尿作用。
【药代动力学】
本品/口服后,其活性成份`在胃肠道定量释放、可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约为 50%,分布体积(Vd)为 0.5L/kg,一次口服 400 mg 本品,药物血浆浓度达峰^时间(Tmax)和峰浓度(Cmin)、谷浓度(Cmin)分别为 8.12±0.22 小时和 13.82±1.46 mg/L,5.80±0.83 mg/L,稳态有效血药浓度维持在 5~15 g/ml 之间。本品 90% 经所脏代谢,其余 10% 以原形由尿液排出。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-07-02
【修改日期】
2013-01-25