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通用名称: 西洛他唑片
英文名称: Cilostazol Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成分为西洛他唑，其化学名称为:6-[4-(1-环己基-1 H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1 H)-喹诺酮
【适应症】
改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行等症状。
【用法用量】
口服，一次 100 mg(50 mg 片 2 片或 100 mg 片 1 片)，一日 2 次。可根据病情适当增减。
【禁忌】
以下患者禁服:
1.对本药任何成分过敏者。
2.患有 3-4 级充血性心力衰竭的病人。
3.出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。
4.妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】
1.如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感, 应停药。
2.如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压, 应减量或停药。
3.以下患者慎服本品:月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗血凝或抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者；重症肝、肾功能障碍患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
【毒理研究】
毒理研究
重复给药/毒性:犬重复经口给`予本品可导致心血管损伤，包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏^死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在 52 周的实验研究中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为 100 mg，每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其他正性肌力药(包括 PDEⅢ抑制剂)和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予本品 5 或 13 周，当 AUC 分别是人服用 MRHD 时 AUC 的 1.5 倍和 5 倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品 1800 mg/kg/日，连续 13 周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的 AUC 低于人服用 MRHD 及狗产生心血管损伤剂量时所达 AUC。
遗传毒性:本品细菌突变试验、DNA 修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试-验中，本品可显著增加染色体畸变率。
生殖毒性:雌性大鼠经口给予本品 1000 mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现 14 肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的 AUC 是人服用 MRHD 时的 AUC 的 5 倍。雌性大鼠给药 150 mg/kg/日(AUC 是人服用 MRHD 时的 AUC 的 5 倍，与 1500 mg/kg/日时的 AUC 相同)可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，本品在低至 150 mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予本品 150 mg/kg/日时游离药物 AUC 远低于人服用 MRHD 时的 AUC。
围产期大鼠给药 150 mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用本品的充分和严格对照的临床研究资料。
致癌性:雌、雄大鼠(达 500 mg/kg/日)及小鼠(达 1000 mg/kg/日)连续掺食法给予本品 104 周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用 MRHD 时的低。
【药理作用】
药理作用
本品改善/间歇性跛行症状的`作用机制尚不完全清楚。本品及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制剂)，可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少 cAMP 的^降解，从而升高血小板和血管内 cAMP 水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
本品能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服本品 100 mg/次，一天两次，连续 12 周后，甘油三酯水平下降约 15%，高密度脂蛋白水平升高约 10%。
【药代动力学】
据 PDR57 版:
本药口服后绝/对生物利用度尚不`明确。脂餐后吸收增加，Cmax 增加约 90%，AUC 增加约 25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶 P-450 代谢(主要为 3A4，)，代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物^具有明确的药理活性，一为 3，4-二氢-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol),活性为原药的 4～7 倍，约占本药口服后总药理活性的 50%；一为 4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的 1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为 11～13 小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。
本药的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为 95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为 97.4%，4’-顺式-羟基-西洛他唑为 66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全-患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高 27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。
本药主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为 CYP3A4，少部分为 CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑 100 mg，血浆分析物中 56% 为西洛他唑，15% 为 3，4-二氢-西洛他唑，4% 为 4’-顺式-羟基-西洛他唑。74% 从尿中排泄，20% 从粪便中排泄。原药在尿中属检测不出水平，不足 2% 的给药剂量以 3，4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30% 以 4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足 5% 的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
【是否OTC】
否
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