请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 盐酸乐卡地平片
英文名称: Lercanidipine Hydrochloride Tablets
商品名称:
【成份】
化学名称：2-[(3,3-二苯基丙基)甲胺]-1,1-二甲基乙基-(4RS)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯盐酸盐
化学结构式：
分子式：C36H41N3O6·HCI
分子量：648.19
辅料：微晶纤维素、乳糖、羧甲淀粉钠、聚维酮 K30、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型)
【适应症】
本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。
【用法用量】
用法: 每日一次，餐前 15 分钟口服。
用量: 推荐剂量为每次 10 mg。根据病人的个体反应可增至每次 20 mg。
【禁忌】
·对活性成分“乐卡地平”、任何二氢砒啶类或者任何药物赋形剂过敏。
·妊娠与哺乳期（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）
·有生育可能的妇女，除非采取了有效的避孕方式
·左室流出道梗阻
·未治疗的充血性心衰
·不稳定型心绞痛
·重度肝肾功能损害
·心肌梗死一个月内
·同时服用 CYP3A4 的强效抑制剂、环孢素或柚子汁（见【药物相互作用】）
【注意事项】
病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器）：在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害, 但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢砒啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物, 但在这些患者中应用也应注意。
在一些罕见的情况下, 部分二氢砒啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道（见【不良反应】）。
肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至 20 mg 时则需要注意。因为肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，所以需要考虑调整剂量。
不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全（GFR<30 mL/min）的患者中应用乐卡地服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用（见【药物相互作用】）。
CYP3A4 酶的诱导剂，如抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平等）和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低（见【药物相互作用】）。
每片药物约含 30 mg 乳糖，因此不能应用于 Lapp 乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
大鼠和兔动物实验研究的数据表明，乐卡地平无致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到损害。但是，由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验，而且其他二氢砒啶类药物在动物中发现了致畸作用，因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女，育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于乐卡地平具有高亲脂性，乳汁中可能会有分布。因此，哺乳期妇女不能服用本品。
【毒理研究】
未见/乐卡地平的遗`传毒性和致癌性。
生殖毒性：未见乐卡地平对大鼠生育力的影响，未见对妊娠大鼠和妊娠兔的致畸性。乐卡地平可导致大鼠着床前和^着床后的胚胎丢失以及胎仔发育延迟。盐酸乐卡地平在高剂量（12 mg/kg/天）时引起难产。
【药理作用】
乐卡/地平是新一代`的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制钙离子跨膜内流进入心肌和平滑肌。乐卡地平主要由其 S-对映体发挥降压效果，通过直接松弛血^管平滑肌，降低外周阻力，达到降血压的目的。
【药代动力学】
口服 10-20 mg 乐/卡地平后，药物`被完全吸收。血药峰值水平分别为 3.30 ng/mL±2.09 s.d.和 7.66 ng/mL±5.90 s.d.，达峰时间一般为服药后 1.5-3 小时。
乐卡地平的两种异构体的血药水平相似：血浆达峰时间相同，峰值^水平和曲线下面积则 S-异构体平均高出 1.2 倍。两种异构体的清除半衰期基本一致，未观察到两种异构体在体内的相互转化。
由于较高的首过代谢，患者进食后服用乐卡地平的绝对生物利用度约为 10%，然而健康志愿者在空腹状态下给药的绝对生物利用度下降到前者的 1/3。
高脂餐后 2 小时内口服乐卡地平，其生物利用度将增加 4 倍。因此，应在餐前服用乐卡地平。
乐卡地平从血浆到组织和器官的分布是迅速而广泛的。
乐卡地平和血清蛋白的结合率超过了 98%。由于重度肝肾功能异常的患者血浆蛋白水平会下降，因此乐卡地平在这些患者中-的游离型药物水平就会增加。
乐卡地平完全通过 CYP3A4 酶代谢；在尿液和粪便中没有发现药物的原型成分。药物主要转化为无活性的代谢产物，约 50% 从尿液中排泄。
对人体肝脏微粒体的体外研究表明，当浓度分别高于口服 20 mg 乐卡地平的血浆峰浓度的 160 倍和 40 倍时，对 CYP3A4 和 CYP2D6 均有一定程度的抑制作用。
另外，人体的药物相互作用研究显示，乐卡地平并不改变咪达唑仑和美托洛尔的血浆水平，前者是一种典型的 CYP3A4 底物，而后者是一种典型的 CYP2D6 底物。因此治疗剂量下的乐卡地平不会抑制被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢的药物的生物转化。
乐卡地平主要通过生物转化清除。
乐卡地平的终末消除半衰期为 8-10 小时，由于其对脂膜的高结合性，治疗作用会持续 24 小时。重复给药未发现蓄积。
口服给药时的剂量与乐卡地平血浆浓度不成正比（非线性动力学）。口服 10 mg、20 mg 和 40 mg 乐卡地平，观察到的血浆峰浓度比为 1：3：8，血药浓度-时间曲线下面积比为 1：4：18。表明首过代谢是逐渐饱和的。因此，利用度随剂量的增加而增加。
对于老年患者和轻中度肝肾功能损害的患者，乐卡地平的药代动力学表现与在普通人群中观察到的相似。重度肾功能不全或者依赖于透析的患者显示出较高的药物水平（约 70%）。
对于中重度肝功能损害的患者，乐卡地平的全身性生物利用度可能会增加，因为药物主要是通过肝脏代谢。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2021-01-12
【修改日期】
2021-07-07
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