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通用名称: 双嘧达莫片
英文名称: Dipyridamole tablets
商品名称:
【成份】
双嘧达莫
【适应症】
主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。
【用法用量】
口服。一次 25~50 mg(1~2 片),一日 3 次,饭前服。或遵医嘱。
【禁忌】
过敏患者禁用。
【警告】
尚不明确。
【注意事项】
本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药理作用】
具有/抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板`聚集,高浓度(50 ug/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:
抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9ug/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于^血小板的 A2 受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对 cAMP-PDE 的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的 cGMP 浓度增高。
抑制血栓烷素 A2(TXA2)形成,TXA2 是血小板活性的强力激动剂。
增强内源性 PGI2 的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫 0.5~4.0 mg/kg 产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后 24 分钟起效,作用持续约 3 小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠 111 周和大鼠 128~142 周口服试验中,8、25 和 75 mg/kg(1、3.1 和 9.4 倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用 60 倍于人每日最大推荐剂-量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在 115 倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服 LD50 为 2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为 6000 mg/kg,在犬为 350 mg/kg。
【药代动力学】
口服/吸收迅速,平均达峰浓度时间约 75 分钟,血`浆半衰期为 2~3 小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
【是否OTC】
否