请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 利培酮片
英文名称: Risperidone Tablets
商品名称: 思利舒
【成份】
本品主要成份为利培酮。
【适应症】
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)。
也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁 、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
精神分裂症：13 至 17 岁青少年
I 型双相障碍急性躁狂或混合性发作：10 至 17 岁儿童和青少年
孤独症相关的易激惹：5 至 17 岁儿童和青少年
【用法用量】
由使用其他抗精神病药改用本品者: 开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。
成人: 应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日两次，一次 3 mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日两次，一次 1 mg；第二天应增加到一日两次，一次 2 mg；第三天应增加到一日两次，一次 3 mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日两次，一次 2-4 mg。
剂量超过一日两次，一次 5 mg，并不比低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状，所以每日剂量一般不超过 10 mg。
当需要增加镇静作用时，可加服苯二氮卓类药物。
老年人: 建议起始剂量为每日两次，每次 0.5 mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日两次，一次 1-2 mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。
肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日两次，一次 0.5 mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日两次，一次 1-2 mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。
【禁忌】
已知对本品过敏的患者以及 15 岁以下的儿童禁用利培酮。
【注意事项】
患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用, 从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见【用法用量】)。
由于本品具有α受体阻断活性, 因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压, 此时则应考虑减量。
同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。
已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高 。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。
患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。
经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。
具有痴呆相关精神症状的老年患者在服用本品后可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。
服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。
本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚，动物试验表明，利培酮和 9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。
【毒理研究】
遗传毒/性： Ames 逆向突变试验，小鼠淋巴细`胞畸变试验、体外大鼠肝细胞 DNA 修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性：在 Wistar 大鼠的生殖毒性研究中，利培酮 0.16-5 mg/kg（以 mg/m2计，为人最大推荐剂量的 0.1-3 倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的Ⅰ段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle 犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为 0.31-5 mg/kg（以 mg/m2计，为人最大推荐剂量的 0.6-10 倍）时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后，血清睾酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。
在 Sprague-Dawley 及 Wistar 大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为 0.63 到 10 mg/kg-0.31 到 5 mg/kg（以 mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的 0.6-6 和 0.4-6 倍）的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在 0.16-5 mg/kg（以 mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的 0.1-3 倍）时，大鼠哺乳期前 4 天幼仔死亡增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用，还是对母鼠的影响造成。
没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项Ⅲ段研究中，2.5 mg/kg（以 mg/m2计，人最大推荐剂量的 1.5 倍）时，大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中，对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。此外，还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加，无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为有损害，由对照动物生产而由绘药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低（哺乳第 1-4 天）。这些作用均在 5 mg/kg（以 mg/m2计，人最大推荐剂量的 3 倍）剂量组中观察到。
利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。动物研究显示，利培酮可经乳汁分泌。
致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮 0.63、2.5 和 10 mg/kg（小鼠以 mg/kg 计，分别为人最大推荐剂量的 2.4、9.4、37.5，大鼠以 mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的 0.4、1.5、6 倍），给药周期分别为 18 个月和 25 个月。雄性小鼠未达到最大耐受剂量。结果显示，垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤（endocrine pancreas adenomas）和乳腺腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮齿类动物催乳索水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平，但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示，与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高 5-6 倍。其它抗精神病药物长期给药时，在啮齿类中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加，并认为是由催乳素介导。在啮齿类上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。
【药理作用】
利培酮/是一种选择性的单胺能拮抗`剂，对 5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和 H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对 5HT1C、5HT1D 和 5HT1A 有低到中度的亲和力，对 D1及氟哌丁苯敏感的δ受体亲和力弱，对 M 受体或β1、β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对 D2受体及 5HT2受体拮抗联合效应的结果。对 D2及 5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
【药代动力学】
利培酮/经口服后可被完全吸收，并在 1-2 小`时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成 9-羟基利培酮 ，后者与利培酮有相似的药理作用。
本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为 88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为 77%。该药的消除半衰期为 3 小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为 24 小时 。
大多数病人在 1 天内达到利培酮的稳态，经过 4-5 天达到 9-羟基利培酮的稳态。用药一周后，70% 的药物经尿液排泄，14% 的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45% 为利培酮和 9-羟基利培酮 ，其余为非活性代谢物。
老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-07-07
【修改日期】
2021-05-31
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