商品名称
依折麦布片
规格包装
10mg*7片
厂家
湖南方盛制药股份有限公司
功能主治
1、原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（ApoB）。2、纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）：本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。3、纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
主要成分
本品主要成份为依折麦布。
用法用量
1、患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。 2、本品推荐剂量为每天一次，每次10mg，可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。 3、药物在老年患者中的应用：老年患者不需要调整剂量。 4、药物在儿童患者中的应用。 （1）年龄大于等于10岁的儿童及青少年：不需要调整剂量。 （2）小于10岁儿童：不推荐应用本品。 5、药物用于肝功能受损患者：轻度肝功能受损患者不需要调整剂量（Child-Pugh评分在5或6）（见【注意事项】和【药代动力学】）。 6、药物用于肾功能受损患者：肾功能受损患者不需要调整剂量。 7、与胆酸鳌合剂合用：应在服用胆酸鳌合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
不良反应
1、在为期112周的临床研究中，患者每天单独（n=2396）或与他汀类（n=11,308）或与非诺贝特（n=185）联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。 2、在单独应用本品的患者（n=2396）中常见的（≥1/100，正常值上限3倍）的发生率（95%可信区间）分别为4.5%（1.9，8.8）和2.7％（1.2，5.4）（根据治疗情况调整）。相应的胆囊切除发生率分别为0.6%（0.0，3.1）和1.7%（0.6，4.0）（见【注意事项】）。该研究中依折麦布或非诺贝特单独用药或两者联合用药的患者数量不足以评价胆囊疾病的风险，此项研究中，在各项治疗组中均未出现CPK升高>正常值上限10倍的情况。 6、实验室指标。 在本品单独应用的对照临床研究中，本品（0.5%）与安慰剂（0.3%）造成的转氨酶升高（ALT和/或AST≥正常值上限3倍）发生率相近。在本品与他汀类联合应用研究中，联合应用本品与他汀类的患者中转氨酶升高的发生率为1.3%，单独应用他汀类的患者中的发生率为0.4%。但这种转氨酶升高并无临床表现，且与胆汁郁积无关，且在中断或继续治疗后均降到正常值，单独应用本品或与他汀类联合应用所造成的CPK的升高（≥正常值上限10倍）分别与服用安慰剂或单独应用他汀类相似。本品上市后报告的不良反应（忽略因果关系评价）。 （1）血液和淋巴系统的异常：血小板减少症。 （2）神经系统异常：头晕；感觉异常。 （3）消化系统异常：胰腺炎；便秘。 （4）皮肤和皮下系统异常：多形性红斑。 （5）肌肉骨骼和结缔组织方面的异常：肌痛；肌病/横纹肌溶解症（见【注意事项】）。 （6）全身性异常和用药部位异常：无力。 （7）免疫系统异常：超敏反应，包括过敏反应、血管神经性水肿、皮疹和荨麻疹。 （8）肝脏系统异常：肝炎；胆结石；胆囊炎。 （9）精神异常：抑郁。
注意事项
当本品与他汀类或非诺贝特联合应用时，请参考该他汀类及或非诺贝特药物的使用说明书。 1、肝酶作用：在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶持续性升高（≥正常值上限3倍）。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定，同时参照他汀类的产品说明书。 2、骨骼肌：在临床研究中，与对照组相比（安慰剂或单独使用他汀类药物），本品引起肌病与横纹肌溶解症未增加。而肌病与横纹肌溶解症是他汀类药物和其它降脂药物已知的不良反应。本品引起CPK大于正常值上限10倍的发生率为0.2%，安慰剂发生率为0.1%，本品与他汀类药物联用发生率为0.1%，单独使用他汀类药物发生率为0.4%。本品上市后，已报告了肌病与横纹肌溶解症的病例（肌病与横纹肌溶解症是否与药物相关尚不明确）。大多数出现横纹肌溶解症的病人服用本品前正在服用他汀类药物。但单独使用本品及本品与已知增加横纹肌溶解症危险性的相关药物合用时，则很少报告横纹肌溶解症的病例。所有病人在开始本品的治疗时，应被告知肌病发生的危险性，并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。如果被患者诊断为或疑似肌病时，应立即停用本品以及正在合用的任何一种他汀类药物。出现以上的症状以及肌酸磷酸激酶（CPK）水平>10ULN时表明发生肌病。 3、肝功能不全：鉴于依折麦布长期应用对中度或重度肝功能不全患者的影响尚未明确，故不推荐此类患者应用本品（见【药代动力学】）。 4、贝特类：目前本品与除非诺贝特外其他贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立，故不推荐此两种药物联合应用（非诺贝特除外）。 5、环孢霉素：使用环孢霉素期间应谨慎使用本品。对接受本品与环孢霉素联合治疗的病人，应监测环孢霉素浓度。 6、抗凝剂：如本品与华法令，其它香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时，应适当监测国际标准化比值（INR）。 7、孕妇及哺乳期妇女用药。 （1）尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明，本品对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而，孕妇仍应谨慎应用本品。 （2）在对孕期鼠类的研究中，本品与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中，可见少量的骨骼畸形发生。 （3）对大鼠的研究发现，依折麦布可由大鼠母乳排泌。目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此，除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性，本品不宜用于哺乳期妇女。 8、儿童用药：在儿童和青少年（10-18岁）人群中本品的吸收及代谢与成年患者相近。根据总依折麦布的血浆浓度，青少年与成年人药代动力学并无差异。尚无小于10岁的儿童人群的药代动力学资料。儿童及青少年患者（9-17岁）的临床资料仅限于在HoFH及谷甾醇血症患者中。 9、老年用药：老年患者（大于65岁）总依折麦布的血浆浓度是年轻患者（18-45岁）的两倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。 10、药物过量。 （1）临床研究中，15名健康受试者连续14天每天服用本品50mg，18名原发性高胆固醇血症患者连续56天每天服用本品40mg，27名纯合子谷甾醇血症患者连续26周每天服用本品40mg，普遍耐受良好。 （2）有少数服用本品过量的报道，绝大多数未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。药物过量事件中，应进行对症及支持治疗。
禁忌
1、对本品任何成份过敏者。 2、活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。 3、所有HMG-CoA还原酶抑制剂被限制使用于怀孕及哺乳期妇女。当本品与此类药物联合用药于有潜在分娩可能性的妇女时，应参考HMG-CoA还原酶抑制剂产品说明书（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
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