【产品名称】酮咯酸氨丁三醇滴眼液
【商品名/商标】
【规格】不含防腐剂 0.4ml:2mg*8支(0.5%)
【主要成份】本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇。其化学名称为：(±)-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯-羧酸，2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇(1:1)。
【性状】本品为无色至淡黄色澄明液体。
【功能主治/适应症】
【用法用量】用法：每次使用时取出1支，捏住上部的塑板从瓶颈处扭断，挤压装有药液的瓶身，将药水滴入眼睑内，滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟。用量：为消除因季节性过敏性结膜炎所至的眼部瘙痒，酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是一次1滴，一天4次或遵医嘱；治疗白内障摘除术后验证时，应于白内障术后24小时开始，滴酮咯酸氨丁三醇滴眼液于患眼中，一次1滴，一天4次，连用两周或遵医嘱。
【不良反应】1.对过敏性结膜炎的患者，应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧灼感。2.据报告，约40%使用酮略酸氨丁三醇滴眼液的患者曾出现此类反应。3.在各种开放式研究中，报道的在使用本品治疗期间的其他不良反应包括：眼刺激(3%)，过敏反应(3%)，浅层眼部感染(0.5%)及浅层角膜炎(1%)。4.其他少见的不良反应有：眼部干燥，角膜浸润，角膜溃疡，头痛及视物模糊。
【禁忌】禁用于对本品任何成分过敏患者。
【注意事项】1.本品为一次性使用的单剂量滴眼液，不含抑菌剂，开口后应立即使用，一次用毕即弃去。需再次使用时，应重新开启一支。2、某些非类固醇抗炎药，由于干扰血小板聚集，因而存在延长出血时间的潜在作用。曾有报道眼科手术时，局部应用非类固醇抗炎药，可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者，建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。配戴接触镜时不得用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
【药物相互作用】本品与乙酰水杨酸，苯乙酸衍生物及其他非类固醇抗炎药有潜在的交叉过敏反应，因此，对上述药物有过敏反应的患者，应慎用本品。酮咯酸氨丁三醇滴眼液与其他滴眼液，如抗菌素，β-阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，睫状肌麻痹剂用散瞳剂合并应用是安全的。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：于器官发生阶段，给家兔每日口服3.6mg/kg(42.35mg/m2)和大鼠每日口服10mg/kg(59mg/m2)酮咯酸氨丁三醇，进行生殖研究。这些研究结果表明该药对胎兔或胎鼠均无致畸胎作用。给妊娠17天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg(8.8mg/m2)，为人口服量的一半，可致大鼠难产及死亡率增高。尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。对妊娠期的妇女，必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实值得冒给胎儿带来的危险时，方可应用酮咯酸氨丁三醇。由于前列腺素-抑制类药物对胎儿的心血管系统确有作用(影响动脉导管的闭合)，因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。哺乳：哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，应慎重。
【老年患者用药】老年患者使用非类固醇抗炎药更易出现不良反应，应特别注意。老年患者使用无需剂量调整。
【儿童用药】儿童应用的安全性和有效性尚未建立。
【药理毒理】临床药理学：酮咯酸氨丁三醇属非类固醇抗炎药。全身使用时，可有镇痛、抗炎及退热作用。其作用机制据认为部分是由于抑制前列腺素E2(PGE2)的生物合成。动物实验表明前列腺素是引起眼内炎症的介质，它可破坏眼部血液—房水屏障，使血管舒张，提高血管渗透性，白细胞增多，眼内压升高等。另外，在眼外科手术中，它还可不依赖于胆碱能作用而收缩虹膜括约肌产生缩瞳反应。局部使用酮咯酸氨丁三醇滴眼后可降低房水内PGE2的水平,阻止炎症介质对眼部的刺激及损害。动物实验表明本品可防止局部使用花生四烯酸引起的眼内压升高。临床研究结果表明本品无类固醇副作用，对眼内压无明显影响。全身应用本品，不会引起瞳孔收缩。动物药理学：酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四烯酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中，酮咯酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白念珠菌、I型单纯疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。
【药物过量】过量使用通常不会引起急症，意外食入可服水稀释。
【药代动力学】当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时，房水内PGE2的平均浓度为80pg/ml，当滴用0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，为28pg/ml。九名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时滴用2滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.1ml)，其中8名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为95ng/ml，范围为40-170ng/ml)。在26名正常人中，将一滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.05ml)滴入一眼，一滴载体(安慰剂)滴入另一眼，每日3次，于眼局部应用的第10天，仅5名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量(范围10.7-22.5ng/ml)。全身应用，每6小时一次，每次口服剂量为10mg时，稳定状态下的血浆峰值约为960ng/ml。
【贮藏】遮光、密闭，在阴凉处保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】优尼特尔南京制药有限公司
【药品上市许可持有人】优尼特尔南京制药有限公司
【批准文号】国药准字H20173404
【生产地址】南京市江宁经济技术开发区将军大道169号
【条形码】6955290688886
【药品本位码】86901580000117
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